泛昔洛韦片

泛昔洛韦片

酮康唑胶囊

本品主要成分为泛昔洛韦。

主要化学成分为酮康唑：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

海南中化联合制药工业股份有限公司

武汉中联集团四药药业有限公司

国药准字H20113101

国药准字H19993303

用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

本品适用于下列系统性真菌感染的治疗：1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.组织胞浆菌病。5.着色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣，当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。

口服，成人每次0.25g，每日3次，连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量，推荐剂量如下： 肌酐清除率≥60ml/min，剂量：成人每次0.25g，每8小时一次 肌酐清除率40～59ml/min，剂量：成人每次0.25g，每12小时一次 肌酐清除率20～39ml/min，剂量：成人每次0.25g，每24小时一次 肌酐清除率<20ml/min，剂量：成人每次0.125g，每48小时一次 肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。

口服成人每日0.2～0.4g，顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3～6.6mg/kg，顿服或分2次服。

　　1.对本品及喷昔洛韦过敏者禁用; 　　2.孕妇、哺乳期妇女、18岁以下儿童及青少年、65岁以上老人慎用。

对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。

儿童注意事项： 　　18岁以下儿童及青少年慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇、哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 　　65岁以上老人慎用。

儿童注意事项： 本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料，因此本品不宜用于2岁以下小儿。2岁以上儿童亦不宜应用，如确有指征应用时，需权衡利弊后决定是否应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸，如发生大鼠的并指、少指（趾）及难产等。美国FDA资料表明，该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究有毒性，对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。 本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在，但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。 老人注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。

用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

本品适用于下列系统性真菌感染的治疗：1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.组织胞浆菌病。5.着色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣，当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。

1.本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 2.作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。 3.长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

1药理：本品属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 2毒理：动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

　　1.本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认; 　　2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量; 　　3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究; 　　4.食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g,一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象; 　　5.病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药; 　　6.必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹，本品是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。

1.下列情况应慎用：1胃酸缺乏（可能引起本品的吸收减少）。2酒精中毒或肝功能损害（本品可致肝毒性）。 2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧，或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。 3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，应至少于服用本品2小时后服用。 4.本品可引起光敏反应，故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼镜。 5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。 6.肾功能损害者应用本品不需减量。 7.