地红霉素肠溶片

地红霉素肠溶片

硫酸奈替米星注射液

本品主要成分为地红霉素。

　　本品主要成份为：奈替米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。┠邗ァ)105μg;氯化锌(ZnCl2)13.6mg;碘化钾(KI)166μg;氟化钠(NaF)2.1mg;山梨醇(C6H14O6)3.0g;盐酸调节PH值至2.2;注射用水加至10ml。折合每10ml含：Cr3+0.2umol;Cu2+20umol;Fe3+20umol;Mn2+5umol;MoO42-0.2umol;SeO32-0.4umol;Zn2+100umol;F-50umol;I-11umol;pH2.2;渗透压约1900mOsm/kg。透压约1900mOsm/kg。

湖北舒邦药业有限公司

浙江震元制药有限公司

国药准字H20051109

国药准字H10960128

适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起的。社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌体）、化脓性链球菌引起的。

11本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。

本品应与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。地红霉素用法用量：感染（轻、中度）剂量:服药次数：疗程：慢性支气管炎急性发作：0.5g（二片）一天一次5-7急性支气管炎：0.5g（二片）一天一次7社区获得性肺炎：0.5g（二片）一天一次14咽炎和扁桃体炎：0.5g（二片）一天一次10单纯性皮肤和软组织感染：0.5g（二片）一天一次5-7。

　　肾功能正常者成人肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重每8小时1.3～2.2mg/kg;或每12小时2～3.25mg/kg;治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5～2mg/kg。疗程均为7～14日。一日最高剂量不超过7.5mg/kg。血液透析后应补给1mg/kg。小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。(1)6周以内小儿，按体重每12小时2～3mg/kg;(2)6周～12岁小儿，按体重每8小时1.7～2.3mg/kg;或按体重每12小时2.5～3.5mg/kg。疗程均为7～14日。静脉滴注时，取本品用50～200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5～2小时内静脉滴注;小儿的稀释液量应相应减少。于1.5～2小时内缓慢输入。应用本品宜定期监测血药浓度，使血药峰浓度维持在6～10mg/L，谷浓度为0.5～2mg/L。2肾功能减退者必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件时宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使血药浓度调整至上述范围，也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少本品剂量或延长给药间期。

禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者（因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位）。

　　对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

儿童注意事项： 12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍（根据mg/m2计算），对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的，很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。分娩：对分娩的影响尚不清楚。哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其他大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项： 平均Cmax，AUC随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。

儿童注意事项： 新生儿应禁用本品。若确有应用指证，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，故孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确，若使用本品宜暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。

适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起的。社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌体）、化脓性链球菌引起的。

11本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。

小鼠口服本品60、180mg/kg对中枢神经系统未见明显影响，与麻醉药联用未见协同作用；狗口服本品120mg/kg和240mg/kg，对心率、心电图和呼吸与给药前相比未见明显影响。毒理研究结果表明： 1急性毒性：小鼠一次口服本品其LD50雄性为1972.7mg/kg，雌性为1882.4mg/kg；大鼠口服本品LD50＞4000mg/kg；犬口服本品LD50＞4500mg/kg。 2生殖毒性：小鼠灌服本品200-600mg/kg，对孕鼠和胚胎未见明显毒性作用和致畸胎作用。 3致突变：微生物回复突变试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验等均未见致突变作用。 4长期毒性：大鼠口服本品40，500和1000mg/kg.d连续两个月，除1000mg/kg.d剂量有暂时转氨酶升高外，未见其它功能和病理改变，40和500mg/kg.d为安全剂量。犬口服本品35，88和220mg/kg.d.连续两个月，除中剂量和大剂量有呕吐反应和转氨酶升高外，其它生化功能和病理切片未见明显病理改变。

　　1药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与-内酰胺类联合用药常可获得协同作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

肝功能不全：轻度肝损伤患者，其平均Cmax、AUC和分布体积随时服药次数的增多而略有增加，但不必调整剂量。肾功能不全：其平均Cmax、AUC随肌肝清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤（包括透析）患者不必调整剂量。已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素（包括地红霉素），都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的，这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。

　　1本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药;败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物;腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。 　　2下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。 　　3交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。 　　4为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2～3小时以上)，谷浓度避免超过4mg/L。 　　5肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见用法用量)。 　　6严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。 　　7本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期(t1/2b)亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量。贫血患者本品的t1/2b也可能较短。 　　8疗程一般不宜超过14天，以减少耳、肾毒性的发生。 　　9对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。