维A酸乳膏

维A酸乳膏

氟康唑胶囊

化学名：3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基环己烯）-2,4,6,8全反式壬四烯酸

主要成分为氟康唑。

上海通用药业股份有限公司

海南全星制药有限公司

国药准字H10930141

国药准字H10950186

本品用于寻常痤疮及角化异常性疾病。

本品适用于以下真菌病： ⒈全身性念珠菌病：包括念珠菌血症，播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜，心内膜，肺及泌尿道感染。可用于恶性肿瘤，特殊监护病人，接受放、化疗或免疫抑制剂治疗或其它易致念珠菌感染的患者的治疗。 ⒉隐球菌病：包括隐球菌性脑膜炎及其他部位（如肺、皮肤）的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者，艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫抑制的患者。艾滋病患者可服用本品作维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 ⒊粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵人性的支气管等粘膜念珠菌病；肺部念珠菌感染；念

对其它角化异常性痤疮皮损局部外用0.1%软膏及对痤疮皮损局部外用0.05%软膏。每晚用温水清洁皮肤后涂药1次，或遵医嘱。

本品的血浆消除半衰期长，因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药;治疗其他真菌感染时，每日亦只需给药一次，而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌性脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。 成人： ⒈隐球菌性脑膜炎及其他部位隐球菌感染：常用剂量为第1日400mg，以后每日200-400mg，疗程视服药后临床及真菌学反应而定，但对隐球菌性脑膜炎而言，治疗期一般至少6-8周。为防止艾滋病患者的隐球菌脑膜炎复发，在患者完成一个疗程的基本治疗后，可无限期继续给予[大肤康]作维持治疗，日剂量为200mg。 ⒉念珠菌血症：播散性念珠菌病及其他侵入性念珠感染：常用剂量为第1日400mg，以后每日200mg。根据临床反应，可将日剂量增至400mg。疗程亦视临床反应而定。 ⒊口咽部念珠菌病：常用剂量为每日50mg一次，连续7-14天。对免疫功能严重受损者，可根据需要延长疗程。对与牙托有关的萎缩性口腔念珠菌病，常用剂量为每日50mg一次，连续14天，同时在牙托部位给予局部抗感染治疗。其他粘膜念珠菌感染，如食道炎，非侵入性支气管感染、肺部感染，念珠菌尿症，慢性粘膜皮肤念珠菌病等，常用剂量为每日50mg一次，连续14-30天。对上述粘膜念珠菌感染中异常难治的病例，剂量可增至每日100mg一次。 ⒋阴道念珠菌病：150mg一次单剂量口服。 ⒌为预防恶性肿瘤患者发生真菌感染，在病人接受化疗或放疗时，可每日一次口服[大肤康]50mg。 ⒍皮肤真菌病：对足癣、体癣、股癣和皮肤念珠菌感染，推荐剂量为每周150mg一次或每日50mg一次，疗程一般为2-4周;但足癣的疗程可延长至6周;对花斑癣，推荐剂量为每日50mg一次，疗程为2-4周。 老年人：无肾功能损伤者，可采用成人的正常剂量;肾功能损伤者(肌酐清除率〈40毫升/分〉，应根据受损程度相应调整给药方案，详细方法如下。 肾功能受损患者：本品大部分以原型由尿排出，因此，只需给药一次的治疗不需调节剂量;若需多次给药时，第一日及第二日应给予常规剂量，此后则按肌酐清除率来调整给药时间间隔或每日剂量。肌酐清除率(毫升/分)给药时间间隔/每日剂量>4024小时(常规剂量)21-4048小时或常规剂量的一半10-2072小时或常规剂量的1/3进行常规透析的病人每次透析后给药一次儿科用法：如注意事项所述，对于16岁以下儿童不推荐使用，只有在医生认为必要时方可应用本品。国外最近研究资料报导，通过对70名肿瘤化疗、骨髓移植、免疫缺陷病儿及12名早产儿、低体重新生儿的药代动力学研究表明，[大肤康]在16岁以下儿童体内的血浆半衰期与成人不同，分别是： >1日龄为73.7h;1周龄为53.2h;2周龄为46.6h;3月龄至2岁为21.7h;2岁至12岁为20.9h;12岁至16岁为23.5h。其他药代动力学参数(如生物利用度，表观分布容积等)与成人相似，故对不同年龄儿童推荐剂量如下： 4周的患儿：粘膜真菌感染：3mg/kg体重/日，每日给药一次 深部真菌感染：6mg/kg体重/日，每日给药一次 威胁生命的严重感染：12mg/kg体重/日，每日给药一次 2-4周的患儿：kg体重剂量同上，每2天给药一次。 <2周的患儿：kg体重剂量同上，每3天给药一次。 对于肾功能不全患儿剂量应做相应调整，具体方法参阅成人肾功不全剂量调整方法。

妊娠起初3个月内妇女禁用.急性或亚急性皮炎,湿疹类皮肤病患者禁用。

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

儿童注意事项： 儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠起初3个月内妇女禁用；哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童注意事项： 本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1．动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。2．尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。 老人注意事项： 肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见　　【用法用量】）。

本品用于寻常痤疮及角化异常性疾病。

本品适用于以下真菌病： ⒈全身性念珠菌病：包括念珠菌血症，播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜，心内膜，肺及泌尿道感染。可用于恶性肿瘤，特殊监护病人，接受放、化疗或免疫抑制剂治疗或其它易致念珠菌感染的患者的治疗。 ⒉隐球菌病：包括隐球菌性脑膜炎及其他部位（如肺、皮肤）的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者，艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫抑制的患者。艾滋病患者可服用本品作维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 ⒊粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵人性的支气管等粘膜念珠菌病；肺部念珠菌感染；念

药理学表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，可能是维A酸对表皮细胞的直接作用，也可能是通过调节表皮生长因子的丝裂原作用，受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解﹑，影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维A酸可显著抑制实验性粉刺生成，通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，从而起到防止及消除粉刺皮损作用。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时，维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，刺激皮肤细胞外基质蛋白合成，在真皮上部加速形成新的结缔组织带，并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外，维A酸对白细胞趋化有抑制活性，从而起到抗炎作用。全反式维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。毒理学口服维A酸对实验动物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性，并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。维A酸对皮肤有刺激性。上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重，可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。

本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏分枝孢子菌等有效。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P一450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

1本品应远离眼部。 2不宜使用于皮肤皱折部位。 3用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂，以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。 4日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解，动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力，因此本品最宜在晚间及睡前应用，治疗过程应避免日晒，或采用遮光措施。 5本品不宜大面积应用，日用量不应超过20g。

1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2、由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 7、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至l×109/L以上后7天。 8、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量(见【用法用量】);血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。