功能主治:用于高热时的解热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。本品亦有较强的抗风湿作用,可用于急性风湿性关节炎,但因本品有可能引起严重的不良反应,很少在风湿性疾病中应用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为:安乃近 |
去羟肌苷 |
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生产企业 |
北京中新制药厂 |
东北制药集团沈阳第一制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H11020340 |
国药准字H20030876 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于高热时的解热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。本品亦有较强的抗风湿作用,可用于急性风湿性关节炎,但因本品有可能引起严重的不良反应,很少在风湿性疾病中应用。 |
品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。 |
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用法用量 |
口服成人常用量:一次0.5~1g,需要时服1次,最多一日3次。小儿:按体重一次10~20mg/kg,一日2~3次。 |
剂量:本品应在餐前至少30分钟给药,或在用餐2小时以后,空腹服用。无论是每日一次,还是每日两次,为了提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃中被胃酸降解,每次至少应服用两片相应的剂量,充分咀嚼。为避免胃肠道的不良反应,患者每次服药不应超过4片。成人:推荐剂量按体重和每日一次,每日两次的治疗方案。体重≥60kg,一次200mg,一日两次;或一次400mg,一日一次。体重<60kg,一次125mg,一日两次;或一次250mg,一日一次。除非患者有肾功能减退,不应使用每日一次治疗方案儿童:儿童患者的推荐剂量为120mg/m2,每日两次。儿童的每日一次治疗方案尚未数据。剂量调整:一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常,患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎。胰腺炎被确诊后,应停止使用。若患者出现外周神经病变的症状,待中毒症状消退后,患者仍能耐受减量的本品治疗。重复使用后,若再出现外周神经病变,应考虑完全停止本品治疗。肾功能损害的患者服用本品,因清除速率降低,剂量需作调整。肾功能损害患者的推荐用药剂量和用药间隔时间列在表3。表3肾功能减退时的推荐剂量体重≥60kg<60kg肌酐清除率(mL/min)剂量(mg)剂量(mg)≥60400QD或200BID250QD或125BID30-59200QD或100BID150QD或75BID10-29150QD100QD<10100QD75QD鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除去羟肌苷的主要途径,若儿童患者肾功能损害,其去羟肌苷的清除率也将随之而改变。虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或加长用药间隔。连续腹膜透析或血液透析的患者:建议使用1/4常规剂量给药(参阅表3肌酐清除率小于10ml/min患者的推荐剂量)。血液透析后,不需要再补充给药。 |
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副作用 |
对本品或氨基比林有过敏史者禁用。 |
对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 安乃近的代谢产物可进入乳汁。孕妇及哺乳期妇女不宜应用。 老人注意事项: 慎用。 |
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成分 |
用于高热时的解热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。本品亦有较强的抗风湿作用,可用于急性风湿性关节炎,但因本品有可能引起严重的不良反应,很少在风湿性疾病中应用。 |
品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。 |
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药理作用 |
1.本品为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水,解热、镇痛作用较氨基比林快而强。 2,口服吸收完全,于2小时内血药浓度达峰值,T1/2约1~4小时。 |
作用机制:去羟肌苷是人工合成的核苷类药物,与天然的腺苷相比,后者的3’-羟基变为氢。去羟肌苷被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物5’-三磷酸双脱氧腺苷。5’-三磷酸双脱氧腺苷抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧腺苷竞争,以及掺入至病毒DNA,终止DNA链的延长。体外HIV敏感性:使用HIV-1感染的成淋巴细胞系和单核细胞/巨噬细胞培养,测定去羟肌苷体外抗病毒活性。在成淋巴细胞系,50%抑制病毒复制的药物浓度(IC50)范围在2.5到10μM之间(1μM=0.24μg/ml)。同样,对于单核细胞/巨噬细胞培养,IC50范围在0.01到0.1μM之间。尽管体外HIV对去羟肌苷的敏感性已确定,去羟肌苷对人体内HIV复制的抑制作用尚不明确。耐药性:从体外和经去羟肌苷治疗的病人中都分离出了对去羟肌苷敏感性减弱的HIV-1。对去羟肌苷治疗的病人中分离出的HIV进行遗传分析,发现其逆转录酶中有三个氨基酸发生了突变,即K65R、L74V和M184V。临床分离株L74V的突变发生率最高。对接受去羟肌苷单药治疗6-24个月的60例病人(其中有些患者先前曾接受过齐多夫定治疗)中分离出HIV-1病毒进行表型分析发现,60个患者中有10个患者,其病毒对去羟肌苷的体外敏感性减弱了10倍。临床上分离出的敏感性降低的病毒,或多或少都发生了与去羟肌苷相关的突变。至于遗传型与表型在临床的相关性,目前尚未确定。交叉耐药:经齐多夫定和去羟肌苷联合治疗后,39例病人中分离出HIV-1,其中有2例在体外对齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨和拉米夫定的敏感性降低。这些分离出的病毒在逆转录酶中有五个突变,即A62V、V751、F77L、F116Y和Q151M。这些发现的临床意义尚不明确。毒理学:小鼠和大鼠的为期大于90天的长期毒性实验中发现,当去羟肌苷剂量相当于人的吸收剂量的1.2至12倍时,引起剂量—限制性骨骼肌肉毒性,而在狗的长期毒性实验中,未发现此毒性。此发现与人服用去羟肌苷是否会发生肌肉病变的相关性,目前尚未明确。然而,已有报道服用本品或其他核苷类药物会发生肌肉病变。致癌作用和致突变作用:一项去羟肌苷对小鼠和大鼠的终身致癌作用的研究,为期分别为22和24个月。在小鼠实验中,去羟肌苷的初始剂量为120、800和1200mg/公斤/日,雌雄两性同样剂量。8个月后,雌性的剂量减少为120、210和210mg/公斤/日,雄性的剂量减少为120、300和600mg/公斤/日。雌性小鼠不能耐受两个较高剂量,雄性小鼠不能耐受高剂量。按相对AUC比较,雌性小鼠所用的小剂量,相当于人用最高剂量的0.68倍,雄性小鼠所用的中剂量相当于人的最高剂量的1.7倍。在大鼠实验中,去羟肌苷的初始剂量为100、250和11000mg/公斤/日,18个月后,高剂量减少为500mg/公斤/日。雌雄两性大鼠所用的高剂量相当于人用最高剂量的3倍。最大耐受剂量时,去羟肌苷用在小鼠和大鼠均不增加肿瘤的发生率。去羟肌苷在下列遗传毒性实验中呈阳性:⑴大肠杆菌测试株WP2uvrA细菌突变实验;⑵L5178Y/TK±小鼠淋巴瘤哺乳类细胞基因突变实验;⑶人类淋巴细胞培养的体外染色体畸变实验;⑷中国仓鼠肺细胞的体外染色体畸变实验;⑸BALB/c3T3体外转型实验。在Ames沙门氏菌突变实验和大鼠、小鼠体内微核实验试验中,未发现突变。怀孕、生殖和生育力:属生殖试验B类。按临床剂量形成的血浆浓度折算,12倍的去羟肌苷对大鼠的生育力和胎儿无影响;14.2倍的去羟肌苷对家兔的生育力和胎儿也无影响。12倍的去羟肌苷对雌性大鼠和幼仔在哺乳中期和晚期有轻度毒性。这些大鼠进食量和体重减少,而后代的体格和功能发育均不受影响。第二代无明显变化。有实验显示,去羟肌苷能通过大鼠胎盘转运给胎儿。在怀孕妇女,尚未有充分核实的研究。动物生殖实验不能完全预言人类对药物的反应,因此,怀孕期间,除非确实需要,不要使用去羟肌苷。 |
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注意事项 |
(1)本品与阿司匹林有交叉过敏反应。(2)本品一般不作首选用药,仅在急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。(3)本品用药超过1周时应定期检查血象,一旦发生粒细胞减少,应立即停药。 |
1.外周神经病变:本品治疗,可出现外周神经病变,表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。2.本品应在用餐30分钟以前,或在用餐2小时以后,空腹服用。3.肾功能损害患者:肾功能损害患者(肌酐清除率;60mL/分钟),因药物的清除率降低,较易发生毒性反应。这些患者服用本品的剂量需减少。本品含镁离子,若长期使用,会加重患者的镁负荷。4.肝功能损害患者:肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药物代谢动力学,现还未明确,因此,这些患者服用本品时 |