酒石酸罗格列酮胶囊

酒石酸罗格列酮胶囊

碘[131I]化钠口服溶液

酒石酸罗格列酮

本品主要成份及其化学名称为：碘[131I]化钠。 分子式：Na-131I

辅仁药业集团有限公司

成都中核高通同位素股份有限公司

国药准字H20090107

国药准字H10983121

经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。

主要用于诊断和治疗甲状腺疾病及制备碘[131I]标记化合物。

口服。糖尿病的治疗应个体化。本品的起始用量为4mg/日，每日1次，每次一片。

1.甲状腺吸碘[131I]试验：空腹口服74-370kBq(2-10μCi)； 2.甲状腺显像：空腹口服1.85-3.7MBq(50-100μCi)； 3.甲状腺疾病治疗：一般按甲状腺组织2590-3700kBq(70-100μCi)/g或遵医嘱。

对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。

儿童、妊娠或哺乳期妇女，伴发急性心肌梗塞或急性肝炎的患者。

经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。

主要用于诊断和治疗甲状腺疾病及制备碘[131I]标记化合物。

据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮资料。少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中，贫血的发生率分别为：罗格列酮组1.9%，安慰剂组0.7%，磺酰脲类组0.6%，二甲双胍组2.2%;水肿的发生率分别为：罗格列酮组4.8%，安慰剂组1.3%，磺酰脲类组1.0%，二甲双胍组2.2%。罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时，所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似。罗格列酮与二甲双胍合用，贫血的发生率为7.1%，明显高于单用罗格列酮或与磺酰脲类药物合用，这可能与该组病人基线血红蛋白/血球压积水平较低有关(参见实验室结果异常-血液学部分)。实验室结果异常血液学：罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降，且与剂量相关(个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1g/dL和3.3%)。单用罗格列酮或与二甲双胍/磺酰脲类药物合用时，血液学指标改变的时间和程度是相似的。罗格列酮与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高，可能与罗格列酮治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。罗格列酮亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与罗格列酮可增加血容量有关。血脂：罗格列酮可使患者血脂指标发生改变。(见临床作用部分)。血清转氨酶：在多项临床试验中，共有4598例患者接受本品治疗，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生。在安慰剂或阳性药物对照试验中，谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为：罗格列酮组0.2%，安慰剂组0.2%，阳性对照组0.5%。高胆红素血症的发生率分别为：罗格列酮组0.3%，安慰剂组0.9%，阳性对照组1%。在长期开放的临床试验中，谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为：罗格列酮组0.35/100病人年,安慰剂组为0.59/100病人年，阳性对照组为0.78/100病人年。本品上市前的临床试验中，无一例特发性药物反应性肝功能衰竭。(详见注意事项章节)。

药理毒理碘是甲状腺合成甲状腺素的主要原料，因而碘[131I]化钠能被甲状腺滤泡上皮摄取和浓聚，摄取量及合成甲状腺激素的速度与甲状腺功能有关，用甲功仪体外测量口服本品2、4、24小时甲状腺摄131I率，判断甲状腺功能。口服本品24小时后，大部分131I已经尿排出体外，存留体内部分几乎全部浓集在有功能的甲状腺组织中，因此本品是具有很高特异性的有功能甲状腺组织的显像剂。较大剂量的131I能破坏甲状腺组织，减少甲状腺素的形成，达到治疗甲亢的目的。更大剂量的131I适用于甲状腺癌切除后，特别是乳头状癌转移病灶的治疗。碘[131I]被吸收后进入血液内，正常情况下10%~25%被甲状腺摄取。甲状腺内碘化物与血液内碘化物能自由交换，甲状腺内的浓度可达血浆浓度的25~500倍。促甲状腺激素(TSH)及异常甲状腺刺激物等刺激时可使摄取量增加。大部分碘在甲状腺内参与甲状腺素的合成。甲状腺每天大约需要用70~100μg碘合成甲状腺激素。

1.鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。2.本品与其它噻唑烷二酮类药物类似，单用或与其它抗糖尿病药物合用可引起体液潴留，有加重或导致充血性心衰的危险。开始使用本品盒用药剂量增加时，应严密监测患者心衰的症状和体征。在胰岛素联合应用时，噻唑烷二酮类药物可同样的增加其它心血管不良事件的危险性。如果出现任何心脏功能恶化征象，应该停止使用本品。3.本品与其它降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。4.本品单用和与其它降糖药合用可出现体重增加，且具有剂量相关性。体重增加的机制尚不清楚，可能为体液潴留和脂肪重新分布的共同作用的结果。5.本品可使绝经前期盒无排卵型伴有胰岛素抵抗的妇女恢复排卵，女性患者不注意避孕，则有妊娠的可能。6.病人开始服用本品前应监测肝脏转氨酶，服药后根据医生医嘱定期复查肝酶。若2型糖尿病患者血清转氨酶升高时，则不应服用本品。7.在服用本品治疗期间如出现体重骤增、水肿、气短或其它心力衰竭的症状时，需及时咨询医生意见。

1.本品仅在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。 2.20岁以下患者慎用本药治疗。 3.很多药物和食物都可以影响甲状腺摄碘[131I]率，服用本品前需停服一定的时间：①含碘中草药、化学药及食物等，如海带、紫菜、海蜇等，可以阻滞或抑制甲状腺对碘[131I]的摄取，一般饮食中含碘每天超过0.5mg即可影响甲状腺对碘[131I]的摄取，服用本品前，需停服上述食物及药物2~6周，复方碘溶液需停服4~5周；②硫氰酸盐、过氯酸盐和硝酸盐，小剂量服用后数小时能增加甲状腺的摄取功能，大剂量服用后能抑制甲状腺的摄取功能，需停服3~7天；③甲状腺片及含甲状腺素的药片可以抑制甲状腺对碘[131I]的摄取，需停服2~8周，三碘甲状腺原氨酸应停服3~7天；④抗甲状腺药物如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）等，应停药2-4周，碘[131I]治疗前至少需要停药3~4天；⑤肾上腺皮质激素等激素类药物应停药1-4周；⑥溴剂应停药2-4周；⑦含钴的补血药和抗结核药物应停药2-4周；⑧乙酰唑胺需停药2-3天。