醋酸炔诺酮

醋酸炔诺酮

阿瑞匹坦胶囊

本品主要成分为醋酸炔诺酮。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

浙江仙琚制药股份有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20050371

国药准字J20160005

1、本品用于育龄女性避孕。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 片剂：口服1.25-5mg，1-2次/日。 1、短效避孕： 包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片（膜）0号，从月经周期第5d开始服药，1片/日，晚饭后服用为宜（上夜班者早饭后服），连服22d，不能间断，服完后等月经再来潮的第5d再继续服药。 2、探亲避孕： 探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）；同居10d之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸：超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。 3、功能性子宫出血： 每8h服1片炔诺酮片、膜或纸片（2.5mg）（紧急情况下每3h服药1次，待流血明显减少后改为8h一次），然后逐渐减量，直至维持量1片/日，再连服20d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20d。 4、不育症： 口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，1次/日，连服20d，共3个周期。 5、痛经、子宫内膜异位症： 于月经5-7d开始，口服2.5mg/d，连服20d。 6、醋炔诺酮片： 为短效口服避孕药，从月经第5d开始，1片/日，连服21d。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、肝病、肾炎、乳房肿胀的患者禁用。 2、有子宫肌瘤、高血压病史及肝、肾功能不全者慎用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

1、本品用于育龄女性避孕。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、少数妇女可有恶心、呕吐、头晕、乏力、嗜睡等早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹、多毛症等，一般可自行消失。 2、服药期间可能发生突破性出血，可一日加服炔雌醇0.005-0.015mg。 3、一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。 4、吸烟妇女发生心血管疾病（中风、心肌梗死）较不吸烟者多，因此服避孕药期间应停止吸烟，或吸烟妇女（特别是年龄超过35-40岁）不宜服避孕药。

作为避孕药使用时应注意以下问题。 1、哺乳期妇女服药后，其乳汁可能减少，故应于产后半年开始服用；人工流产者应在第1次月经的第5d开始用药。 2、漏服或迟服可导致避孕失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24h内补服1次。 3、服药22d后，一般3-4d后即来月经；如在第7d仍未见月经，应开始服用下一个月的药。若连续发生2-3个月闭经，应予停药；也可考虑加服炔雌醇每天0.005-0.01mg。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。