醋酸炔诺酮

醋酸炔诺酮

司莫司汀胶囊

本品主要成分为醋酸炔诺酮。

主要成份为:司莫司洒。

浙江仙琚制药股份有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20050371

国药准字H33020804

1、本品用于育龄女性避孕。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 片剂：口服1.25-5mg，1-2次/日。 1、短效避孕： 包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片（膜）0号，从月经周期第5d开始服药，1片/日，晚饭后服用为宜（上夜班者早饭后服），连服22d，不能间断，服完后等月经再来潮的第5d再继续服药。 2、探亲避孕： 探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）；同居10d之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸：超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。 3、功能性子宫出血： 每8h服1片炔诺酮片、膜或纸片（2.5mg）（紧急情况下每3h服药1次，待流血明显减少后改为8h一次），然后逐渐减量，直至维持量1片/日，再连服20d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20d。 4、不育症： 口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，1次/日，连服20d，共3个周期。 5、痛经、子宫内膜异位症： 于月经5-7d开始，口服2.5mg/d，连服20d。 6、醋炔诺酮片： 为短效口服避孕药，从月经第5d开始，1片/日，连服21d。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

1、肝病、肾炎、乳房肿胀的患者禁用。 2、有子宫肌瘤、高血压病史及肝、肾功能不全者慎用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

1、本品用于育龄女性避孕。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1、少数妇女可有恶心、呕吐、头晕、乏力、嗜睡等早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹、多毛症等，一般可自行消失。 2、服药期间可能发生突破性出血，可一日加服炔雌醇0.005-0.015mg。 3、一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。 4、吸烟妇女发生心血管疾病（中风、心肌梗死）较不吸烟者多，因此服避孕药期间应停止吸烟，或吸烟妇女（特别是年龄超过35-40岁）不宜服避孕药。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

作为避孕药使用时应注意以下问题。 1、哺乳期妇女服药后，其乳汁可能减少，故应于产后半年开始服用；人工流产者应在第1次月经的第5d开始用药。 2、漏服或迟服可导致避孕失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24h内补服1次。 3、服药22d后，一般3-4d后即来月经；如在第7d仍未见月经，应开始服用下一个月的药。若连续发生2-3个月闭经，应予停药；也可考虑加服炔雌醇每天0.005-0.01mg。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。