复方磺胺甲噁唑注射液

复方磺胺甲噁唑注射液

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品为复方制剂，其组分为磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

上海六合堂生物科技项城制药有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20063953

国药准字H10910085

本品适用于呼吸道、泌尿道、肠道等感染及败血症、淋病等。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

成人：一次2ml（1支），一日1-2次。小儿：2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重一次SMZ8-12mg/kg及TMP1.6-2.4mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

1、对SMZ和TMP过敏者禁用。 2、巨幼红细胞性贫血患者禁用。 3、新生儿及2个月以下婴儿禁用。 4、重度肝肾功能损害者禁用。 5、哺乳期妇女禁用。 6、本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

本品适用于呼吸道、泌尿道、肠道等感染及败血症、淋病等。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2、可见中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血，患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3、可见溶血性贫血及血红蛋白尿，缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人多见。 4、可见高胆红素血症和新生儿核黄疸，由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5、可见肝损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6、可见肾损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿，偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死。 7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时须停药。 8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9、中枢神经系统不良反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

1、因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药： （1）中耳炎的预防或长程治疗。 （2）A组溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎。 2、有交叉过敏反应，对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3、有肝损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。 4、有肾损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应（失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用，肾功能减退患者不宜应用本品）。 5、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 6、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者慎用。 7、用药期间须注意检查： （1）全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。 （2）治疗中应定期尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 （3）肝、肾功能检查。 8、严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50-150цg/ml（严重感染120-150цg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200цg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。 9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。 10、由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11、如因应用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3-6mg肌内注射，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。 12、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品可穿过胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%-100%，药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。 13、儿童用药：由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，游离磺胺血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物对新生儿及2个月以下婴儿禁用。儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。 14、老年用药：老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加；如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生。因此老年患者宜避免使用。 15、药物过量：本品的血浓度不应超过200цg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。 （1）短期过量服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3-6mg肌内注射，一日一次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。 （2）长期过量服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时，患者应每日肌内注射甲酰四氢叶酸5-15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。