尿激酶

尿激酶

美沙拉秦肠溶片

本品主要成分为尿激酶。

主要成份:美沙拉秦。?【性状】本品为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。

青岛康原药业有限公司

Losan Pharma GmbH

国药准字H20054010

注册证号H20171358

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6-12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3-6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。

1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。 1、肺栓塞：初次剂量按体重4400单位/kg，以0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位用0.9%氯化钠溶液配制后肺动脉内注入；必要时，可根据情况调整剂量，间隔24小时重复一次，最多使用三次。 2、心肌梗死：建议以0.9%氯化钠溶液配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位，也可将本品200万-300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。 3、外周动脉血栓：以0.9%氯化钠溶液配制本品（浓度2500单位/ml）4000单位/分速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管1次；可调整滴入速度为1000单位/分，直至血块溶解。 4、防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成：血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品按体重4400单位/kg，0.9%氯化钠溶液配制后10分钟到15分钟滴完。然后以每小时按体重4400单位/kg的速度静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。 5、脓胸或心包积脓：常用抗生素和脓液引流术治疗。引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制的本品（浓度5000单位/ml）1万单位到25万单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。 6、眼科应用：用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2ml氯化钠溶液配制冲洗前房。

根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用(详见内部说明书)。常规给药方法：分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服(不能嚼碎)。在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期般服药8~12周。

下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血、急性颅内出血、陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活动性溃疡病。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。经口给药的动物研究表明美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。哺乳：少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才能使用本品。儿童用药：由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。老年用药：高龄患者使用本品应酌减剂量。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6-12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3-6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。

1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

1、出血：可为表浅部位的出血（主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等），严重者需输血，甚至导致死亡。严重出血的发生率约1%-5%，其中脑出血的发生率一般＜1%。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等，也可试用氨基已酸等抗纤溶药注射止血，但通常效果不显著。预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证，事先建立好静脉通路，开始输注本品后禁止肌肉注射给药。 2、本品为内源性纤溶酶原激活剂，无抗原性，但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹、支气管痉挛、发热等。 3、消化道反应：恶心、呕吐、食欲不振。 4、可能SGPT升高。

1、应用本品前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血激活酶时间（APTT）的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。 2、用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。 3、静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。 4、动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。 5、下述情况使用本品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用本品： （1）近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。 （2）极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。 （3）亚急性细菌性心内膜炎患者。 （4）继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。 （5）孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。 6、已配制的注射液在室温下（25℃）8小时内使用；冰箱内（2℃-5℃）可保存48小时。 7、废弃药品包装不应随意丢弃。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，本品1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此，除非急需用本品，否则孕妇不用。本品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用本品。 9、儿童用药：本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。 10、老年用药：本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄＞70岁者慎用。 11、药物过量：本品静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。

1.根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌酐)和尿液状况(试纸)。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。 2.肝功能障碍者应慎用本品。 3.肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。 4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。 5.对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状)，须立即停止治疗。 6.每片0.5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol(49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐)饮食的患者服用本品须考虑。 7.极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。