替勃龙

替勃龙

阿瑞匹坦胶囊

本品主要成分为替勃龙。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

秦皇岛紫竹药业有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20020200

国药准字J20160005

本品用于自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症，如潮热、出汗等。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 替勃龙片：本品应整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一个时间服用，剂量为每日2.5mg。一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

禁忌以下人群使用： 1、妊娠和哺乳期妇女。 2、已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。 3、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或有上述疾病史者。 4、原因不明的阴道流血。 5、严重肝病。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

本品用于自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症，如潮热、出汗等。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

偶见阴道出血或点滴出血，主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括：头痛和偏头痛，水肿，眩晕，瘙痒，体重增加，恶心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌过多，面部毛发生长增加，肝功能指标变化。

1、本品不可作为避孕药使用。 2、妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。 3、如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。 4、如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。 5、长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。 6、少数病人在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。 7、如出现静脉栓塞征候、肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。 8、病人如有下述情况应严密观察： （1）肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。 （2）高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾发现血脂变化。 （3）糖代谢异常者。本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。 9、服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ，纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高），故本品有增强抗凝剂的作用。 10、应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。 11、运动员慎用。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。