奥拉西坦

奥拉西坦

亚叶酸钙片

本品主要成分为奥拉西坦。

本品主要成份为亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

武邑慈航药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20143240

国药准字H20000418

奥拉西坦胶囊：

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

奥拉西坦胶囊： 口服，每次800mg，每日2-3次或遵医嘱。 奥拉西坦注射液、注射用奥拉西坦： 静脉滴注。 1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。 2、国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg(1/3~1片)，视中毒情况而定。3.用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg(1片)。4.与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

奥拉西坦胶囊：

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

1、据国外文献报道，奥拉西坦不良反应少见。少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。本品在357例II期临床试验中仅个别患者出现恶心和胃部不适。 2、据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。 3、国内应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发现严重不良事件。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠异常表现时，应减量。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在孕妇和哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 4、儿童用药：尚不明确。 5、老年用药：LecaillonJB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 6、药物过量：在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 过敏体质者慎用；3. 用药期间应定期检查血象；4. 与叶酸拮抗剂同用，应先于后者给药46小时；5. 用药期间应避免饮酒；6. 老年患者应酌情减量使用。