奥拉西坦

奥拉西坦

枸橼酸西地那非片

本品主要成分为奥拉西坦。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称: 1-(4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并【4,3d】嘧啶-5-基)苯磺酰)-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量: 666. 70

武邑慈航药业有限公司

福建广生堂药业股份有限公司

国药准字H20143240

国药准字H20213265

奥拉西坦胶囊：

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

奥拉西坦胶囊： 口服，每次800mg，每日2-3次或遵医嘱。 奥拉西坦注射液、注射用奥拉西坦： 静脉滴注。 1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。 2、国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5－4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。 一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见药物相互作用）。鉴于此，建议同时服用ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时，

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题:。心血管【见警告-心血管】.勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告勃起时间延 长与阴茎异常勃起】对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项-与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压】与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告-与利托那韦合并用药导致的不良反应】与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用】.对出血的影响【见注意事项-对出血的影响】.有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】临床试验报告的最常见的不良反应(>2%)包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇西地那非不适用于女性。目前尚无孕妇使用西地那非，已发现与药物相关的不良发有结果风险的数据，使用西地那非进行的动物繁殖研究表明，大鼠和家免分别接受给药量为人类最大推荐剂量(MRID, 100mg/天，按/m计算)的16倍和32倍时，器官发生过程没有出现不良发育结果。哺乳期妇女西地那非不适用于女性。有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。儿童用药：西地那非不适用于新生儿、儿童。老年用药：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】特殊人群的药代动力学”2。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。

奥拉西坦胶囊：

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、据国外文献报道，奥拉西坦不良反应少见。少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。本品在357例II期临床试验中仅个别患者出现恶心和胃部不适。 2、据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。 3、国内应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发现严重不良事件。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠异常表现时，应减量。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在孕妇和哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 4、儿童用药：尚不明确。 5、老年用药：LecaillonJB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 6、药物过量：在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

1. 服用前应避免高脂肪饮食；2. 避免与硝酸酯类药物同服；3. 心脏病患者应在医生指导下使用；4. 避免过量饮酒；5. 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。