美之全(注射用头孢美唑钠)

美之全(注射用头孢美唑钠)

替莫唑胺胶囊

本品的主要成分为头孢美唑钠。

替莫唑胺。

福建省福抗药业股份有限公司

Orion Corporation

国药准字H20052403

注册证号H20171090

本品为β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药。适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）所引起的下述感染：

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、成人，每日1-2g（效价），分2次静脉注射或静脉滴注。 2、小儿，每日25-100mg（效价）/kg体重，分2-4次静脉注射或静脉滴注。 3、难治性或严重感染，可随症状将每日量成人增至4g（效价）、小儿增至150mg（效价）/kg体重，分2-4次给药。 4、静脉注射时，本品1g（效价）溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液10mg中，缓慢注入。另外，本品还可加入补液中静脉滴注，此时不得用注射用蒸馏水溶解，因溶液渗透压不等张。 5、用法、用量的使用注意事项： （1）严重肾功能损害患者，应适当调节给药剂量及给药间隔等，慎重用药（参照【慎重用药】及【药代动力学】项）。 （2）使用本品时，原则上应做药敏试验，且用药应限于治疗疾病必要的最短时间［防止出现耐药菌等］。 6、用药须知： （1）配制方法：配制静脉滴注剂时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。 （2）给药：静脉内大量给药时，可能会引起血管刺激性痛，故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

1、对本品成分有过敏性休克史的患者禁用。 2、对本品所含成分或头孢类抗生素有过敏史的患者原则上不给药，不得不使用时应慎用。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

本品为β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药。适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）所引起的下述感染：

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

（本项包括不能计算发生率的不良反应）总计27356个病例中，不良反应报告例为841例（3.07%），主要有AST（GOT）升高（0.94%）、ALT（GPT）升高（0.90%）、皮疹（0.82%）、恶心及呕吐（0.20%）等。重大不良反应： 1、罕见引起休克（0.01%以下）、过敏反应症状（不适感、口腔异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等）（发生率不详）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。 2、有可能出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（发生率不详）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）（发生率不详）。一旦发现类似症状，应立即停药并作适当处理。 3、有可能出现急性肾功能衰竭（发生率不详）等严重肾功能损害，故应仔细观察，定期检查肾功能，若出现BUN及血肌酐升高等，应立即停药并作适当处理。 4、肝炎（发生率不详）、肝功能障碍（发生率不详）、黄疸（发生率不详）：因为有AST(GOT)、ALT(GPT)显著升高等肝炎、肝功能障碍表现，故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。 5、有可能出现粒细胞缺乏症（发生率不详）、溶血性贫血（发生率不详）、血小板减少（发生率不详）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。 6、罕见出现伴有便血的伪膜性肠炎（低于0.01%）（初期症状：腹痛、腹泻频繁）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。 7、有可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线检查异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎（发生率不详）、伴有嗜酸细胞增多肺浸润（PIE）综合征（发生率不明）。一旦出现类似症状，应立即停药并作适当处理，如使用肾上腺皮质激素。

1、慎重用药（下述患者应慎重用药）： （1）对青霉素类抗生素有过敏史的患者。 （2）本人或双亲、兄弟姐妹等亲属属于过敏体质，易发作支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状的患者。 （3）严重肾损害患者[有可能出现血药浓度升高、半衰期延长]（参照【用法用量】的使用注意及【药代动力学】项）。 （4）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（通过摄食不能补充维生素K的患者，会出现维生素K缺乏）。 （5）高龄者（参照【老年用药】项）。 2、重要注意事项： （1）因为没有确切的方法预知本品引起的休克、过敏样反应，应采取如下措施： ①使用前应充分询问病史，尤其必须确认对抗生素的过敏史。 ②使用时，必须准备好休克的急救措施。 ③从给药开始到结束，患者应保持安静状态，充分观察，特别是给药刚开始时要充分注意观察。 （2）给药期间及给药后至少1周避免饮酒（参照【药物相互作用】项）。 3、对临床检验结果的影响： （1）除了用检尿糖用试纸反应以外，用本尼迪特氏试剂、费林氏试剂及Clinitest进行的尿糖检查有时呈假阳性，应注意。 （2）用雅费氏反应进行肌酐检查时，表现肌酐值有可能示高值，应注意。 （3）直接库姆斯氏试验，有时呈阳性。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。 5、儿童用药：早产，新生儿慎用，其他详见【用法用量】项。 6、老年用药：对老年患者，应在注意以下因素的同时，考虑用量和给药间隔等因素，慎重给药。 （1）老年患者因生理机能降低，易发生不良反应。 （2）老年患者因维生素K缺乏可能引起出血倾向。 7、药物过量：尚不明确。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI