优诺安(左奥硝唑氯化钠注射液)

优诺安(左奥硝唑氯化钠注射液)

盐酸卡替洛尔滴眼液

本品主药成份为左奥硝唑。

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羟丙氧基】-3，4-二氢一2（1H）喹诺酮盐酸盐。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

南京圣和药业股份有限公司

中国大冢制药有限公司

国药准字H20160007

国药准字H10950121

1、本品用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：

青光眼，高眼压症。

1、静脉滴注，滴注时间为每瓶（100ml，浓度为5mg/ml）0.5-1小时内滴完。 2、术前术后预防用药：成人手术前1-2小时静滴1g左奥硝唑，术后12小时静滴0.5g，术后24小时静滴0.5g。 3、治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g，连用5-10天。如患者的症状改善，可以改为口服给药，每次0.5g，每12小时1次。 4、儿童剂量为每日20-30mg/kg体重，每12小时静滴一次。 5、如果患者的肝脏功能严重受损，建议给药间期延长一倍。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效...

1、禁用于对本品及硝基咪唑类药物过敏的患者。 2、禁用于中枢神经系统有器质性病变的患者，如癫痫患者、各种器官硬化症患者等。 3、禁用于造血功能低下患者、慢性酒精中毒患者。

1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应：（1）全身症状：头痛。（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。（3）消化系统：恶心。（4）神经系统：抑郁。（5）皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。（6）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。（7）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状

1、本品用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：

青光眼，高眼压症。

1、本品Ⅱ期临床试验安全性评价结果： （1）临床症状体征 不良事件：左奥硝唑氯化钠注射液组（试验组(136人中有2人发生不良事件，不良事件发生率1.47%；奥硝唑氯化钠注射液组（对照组）139人中有33人发生不良事件，不良事件发生率23.74%。两组比较差异有统计学意义（p=0.0000）。 不良反应：左奥硝氯化钠注射液组（试验组）136人中有2人发3次不良反应，不良反应发生率1.47%；奥硝唑氯化钠注射液（对照组）139人中有30人发生42次不良反应，不良反应发生率为21.58%。两组比较差异有统计学意义（p=0.0000）。 左奥硝唑氯化钠注射液（试验组）136例患者中，不良反应表现为1例轻度食欲下降（0.74%）、2例中度WBC下降（1.47%）。所有不良反应均未采取措施，食欲下降患者第二天即缓解，WBC下降1例在随访检查时已缓解。 奥硝唑氯化钠注射液组（对照组）139例患者中，不良反应表现为头晕17例（12.23%）、头昏5例（3.6%）、头痛1例（0.72%）、嗜睡10例（7.19%）、乏力1例（0.72%）、呕吐1例（0.72%）、恶心1例（0.72%）、口干2例（1.44%）、胃部不适1例（0.72%）、WBC下降3例（2.16%），其中头晕、嗜睡发生率最高。不良反应中有2例头晕的严重程度为中度，其余不良反应严重程度均为轻度，所有不良反应均未采取针对措施，治疗结束时都自行缓解。 比较两组头晕、嗜睡不良反应发生情况，差异有统计学意义（p＜0.01），其余不良反应发生情况两组比较差异没有统计学意义（p＞0.05）。 （2）实验室检查 研究中对受试者治疗前后的血液学检查、血生化检查、尿液常规检查等安全数据进行分析。有临床意义异常的实验室检查发现为： 左奥硝唑氯化钠注射液组（试验组）中2例WBC下降，发生率为1.47%；奥硝唑氯化钠注射液组（对照组）中3例WBC下降，发生率为2.16%。两组比较差异无统计学意义。另有肝功能等实验室检查异常变化的，临床医生对超过正常值上限20%的病例进行了复查，已恢复正常，分析认为无临床意义，对异常变化不超过正常上限20%患者研究者分析认为无临床意义。 （3）心电图检查 研究中对所有受试者治疗前后的心电图检查进行分析，对所有异常结果判断无临床意义。 2.、本品为奥硝唑的拆分药物，奥硝唑通常具有良好的耐受性，奥硝唑用药期间会出现下列反应： （1）消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等。 （2）神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等。 （3）过敏反应：如皮疹、瘙痒等。 （4）局部反应：包括刺感、疼痛等。 （5）其他：白细胞减少等。

1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成，药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

1、肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。 2、使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。 3、本品为奥硝唑的拆分药物，目前仅进行了治疗抗厌氧菌感染（具体病种为盆腔炎、附件炎、子宫内膜炎、牙周炎、冠周炎、根尖周炎）的临床试验，尚未进行预防厌氧菌感染、治疗贾弟虫病及阿米巴感染等的临床试验。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品目前尚缺乏妊娠及哺乳期妇女使用本品的安全性数据。 （1）基于妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女不宜使用奥硝唑，因此，建议妊娠（特别是妊娠前三个月）及哺乳期妇女不宜使用左奥硝唑。 （2）对已过了前三个月妊娠期的孕妇使用本品，医生必须慎重考虑使用本品对孕妇的治疗作用以及对胎儿可能造成的不良影响。 5、儿童用药：本品目前尚缺乏儿童使用本品的安全性数据。 （1）基于儿童慎用奥硝唑，因此，建议3岁以下儿童慎用左奥硝唑。 （2）体重低于6公斤的儿童慎用。 6、老年用药：本品目前尚缺乏老年人使用本品的研究数据。 7、药物过量：过量使用此药可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度，如发生严重不良反时应立即停止使用此药，并请医生对症施治，应严格按照医生处方剂量使用。药物过量的治疗方法：进行血液透析。当出现痉挛症状时建议静脉输注安定药。

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。