磷酸丙吡胺片

磷酸丙吡胺片

盐酸达泊西汀片

本品主要成份为磷酸丙吡胺。

本品主要成份为盐酸达泊西汀。

常州康普药业有限公司

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H32021347

国药准字H20203190

本品用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

口服。成人常用量：首次0.2g，以后0.1-0.15g，每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。

口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。成年男性(18至64岁)：对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。本品可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。如果医生选用本品治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。老年人(65岁及以上)：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。儿童及青少年：本品不用于18岁以下人群。肾脏损伤患者：轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)肝损伤患者：轻度肝损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整；本品禁止用于中度和重度肝损伤(Child-PughC级)患者(参

下列情况应禁用： 1、II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）。 2、病态窦房结综合征。 3、心源性休克。 4、青光眼 5、尿潴留，以前列腺肥大为最常见发病原因。 6、重症肌无力。

临床试验数据在6081例患有早泄且参加了5项双盲、安慰剂对照的临床试验的受试者中评价了本品的安全性.在这些评价的受试者中有4222例受试者接受了本品治疗：其中1615例按需接受了本品30mg治疗，2607例接受了本品60mg治疗，或者按需给药，或者每天一次给药。在临床试验中已有晕厥(以意识丧失为特点)的报告，该事件被认为与药品相关。大部分病例发生在给药后3小时之内、首次给药后或伴随在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动作以及测量血压).在晕厥之前常常会出现前驱症状。临床试验中已有直立性低血压的报告。临床试验中最常见的(25%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心(本品治疗组受试者中为2.2%)和眩晕(本品治疗组受试者中为1.2%).表1列出了在这些试验中的本品治疗组受试者中的发生率21%的药物不良反应。表格请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不适合使用本品。妊娠：大鼠或家免接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品时没有发现致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数据，没有证据表明服用达泊西汀会对母体的妊娠造成影响。目前尚未对妊娠妇女进行足够数量且经过良好控制的研究。哺乳：尚不明确达泊西汀或其代谢产物是否能够在人乳汁中分泌。儿童用药：本品不应用于18岁以下人群。老年用药：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明,健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmx,AUCnt,Tmax)上没有显著差异。

本品用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

1、心血管： （1）过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤。 （2）负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%，可致低血压，甚至休克。 （3）已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。 2、抗胆碱作用：是本品最常见的不良反应，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。 3、胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。 4、肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。 5、血液：粒细胞减少。 6、神经系统：失眠、精神抑郁或失常。 7、其他：低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

1、首次服300mg后0.5-3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加。 2、心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况。 3、剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。 4、服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6-12小时或盐酸普鲁卡因胺3-6小时。 5、血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。 6、肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 7、对诊断的干扰：①血糖降低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。 8、下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。 9、用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25%时应停药；③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，动物研究未证实有致畸，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1-3倍。 11、儿童用药： 小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重10-30mg/kg。 1-4岁每日10-20mg/kg。 4-12岁每日10-15mg/kg。 12-18岁每日6-15mg/kg。分3-4次口服。上述剂量仅供参考。 12、老年患者用药：老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 13、药物过量：口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。治疗原则如下： （1）发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏。 （2）心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤。 （3）低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等。 （4）其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。

一般注意事项：本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将本品与"娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。服用精神管制药品(IncreationalDrug)建议患者不要在服用本品时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙 胺和麦角 酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和本品同时服用可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热,5-羟色胺综合征。服用本品时同时服用具有镇静作用的精神管制药品,像麻醉品和苯二氮卓类，可能会加重嗜睡和头晕。 酒精：本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用,也可能加重神经心血管不良反应(如晕厥)，因此也会增加意外伤害的风险；因此,建议患者在服用本品时要避免服用酒精。 晕厥：使用本品可能会引起晕厥或头晕。在本品临床研发项目中，晕厥(以意识丧失为特点)的发生率随研究人群的不同而不同，在安慰剂对照的四期临床试验中,发生晕厥的受试者比率为0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受试