富马酸氯马斯汀

富马酸氯马斯汀

替莫唑胺胶囊

本品主要成分为富马酸氯马斯汀。

替莫唑胺。

蓬莱诺康药业有限公司

Orion Corporation

国药准字H37022639

注册证号H20171090

本品为抗组胺药。主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病。亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 富马酸氯马斯汀片： 口服，一次1片，一日2次。 富马酸氯马斯汀胶囊： 口服，每日2次。大于12岁儿童及成年人，每次1粒（含氯马斯汀1mg）；若病情需要，剂量可适当增加至每日3-4粒。 富马酸氯马斯汀干混悬剂： 口服，每日2次。6-12岁儿童：起始量每次1包（每包含氯马斯汀0.5mg）；依病情及体重剂量可适当增减。12岁以上儿童及成人：起始量为每次2包（每包含氯马斯汀0.5mg）；若病情需要，剂量可适当增加至每日6-8包。 富马酸氯马斯汀口服溶液： 1、口服。儿童（6-12岁）：起始量每次5ml（0.5mg氯马斯汀），每日2次，依病情需要，剂量可适当增加，但每日不超过30ml（3mg氯马斯汀）；治疗荨麻疹及血管神经性水肿，起始量每次10ml（1mg氯马斯汀），每日2次，依病情需要，剂量可适当增加，但每日不超过30ml（3mg氯马斯汀）。 2、成人及12岁以上儿童：起始量每次10ml（1mg氯马斯汀），每日2次，依病情需要，剂量可适当增加，但每日不超过60ml（6mg氯马斯汀）；治疗荨麻疹及血管神经性水肿，起始量每次20ml（2mg氯马斯汀），每日2次，每日不超过60ml（6mg氯马斯汀）。 富马酸氯马斯汀注射液： 肌肉注射。成人常规剂量为一次2mg，一日1-2次。治疗急性荨麻疹时，用药1日。治疗过敏性鼻炎时，用药1-3日。本品不得血管内注射。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

1、对氯马斯汀或类似化学结构的抗组胺药物、或任何赋形剂过敏者禁用。 2、重症肌无力患者禁用。 3、卟啉症患者禁用。 4、与其它具有抗胆碱作用的抗组胺药一样，本品不应该用于下呼吸道疾病包括支气管性哮喘患者。 5、正在使用单胺氧化酶（MAO）抑制剂者禁用（见【药物相互作用】）。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

本品为抗组胺药。主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病。亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

口服制剂： 一般有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、口干等，尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视觉模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液粘稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。 注射制剂： 据国外文献报道，通常，镇静作用可从轻度嗜睡至疲倦（口服给药时分别为2%和5%）。用药几天后这些不良反应可以减轻。 1、常见（>1/100） 中枢神经系统：疲倦，嗜睡。 2、少见（1/100-1/1000） （1）全身：头晕，轻度头痛。 （2）胃肠道：恶心，口干； 3、罕见（<1/1000） （1）过敏：静脉注射后伴呼吸困难和/或休克的超敏反应. （2）中枢神经系统：兴奋。 （3）胃肠道：胃痛，便秘。 （4）其它：注射部位疼痛、皮疹。 4、非常罕见（<1/10000） 心血管系统：心动过速。 当本品用于重症急性过敏状态时，必须多次给药，意味着疲倦将比口服给药时更常见。

口服制剂： 1、服药期间不宜驾驶、从事高空及有危险的作业。 2、本品不宜与乙醇、中枢神经抑制药，如催眠药、镇静药安定类等同时服用。 3、患有下列疾病者，如：眼内压升高、甲亢、心血管及高血压病、溃疡病、前列腺肥大和尿路梗阻等，慎用。 4、孕妇及哺乳妇女慎用。 5、本品不能用于新生儿及早产儿。 6、在老年病人（≥60岁）服用氯马斯汀时更容易导致眩晕、镇静、低血压等。在下列情况时应慎用：有支气管哮喘病史、眼内压升高、甲亢、心血管疾病等。 7、药物过量：常见的反应为口干、瞳孔固定散大、脸部潮红、发热。也可以表现为中枢神经系统抑制或中枢神经系统兴奋。儿童最初主要表现为一系列中枢神经系统兴奋综合症，包括激动、幻觉、共济失调、肌肉抽搐、手指多动症、高热惊厥、震颤、反射亢进及随后的反射抑制、心脏、呼吸骤停，儿童在产生幻觉之前可有轻微的抑制。成人主要表现为嗜睡至昏迷程度不等的中枢神经系统抑制。抗组胺类药物引起惊厥的剂量与致死量之间非常接近。惊厥意味着不良的预后。药物过量可引起儿童和成人昏迷和心血管严重反应。服用过量药物至出现毒性反应之间的潜伏期非常短，大约半小时-2小时。其它药物的过量（如三环抑制药）也可表现类似于抗胆碱能症状。 注射制剂： 1、本品能够影响反应能力，因此可削弱从事驾驶及机械操作的能力。并且，遇酒精作用增强。 2、患有窄角型青光眼、胃溃疡、幽门十二指肠梗阻、有症状的前列腺肥大伴尿潴留或膀胱颈梗阻的患者应慎用抗组胺药物。 3、因本品含有乙醇，所以注射速率应尽量缓慢。 4、本品含有山梨醇，不应该用于遗传性果糖不耐受症患者。 5、应考虑是否该用于高危患者如肝病或癫痫患者。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品不得用于妊娠期和哺乳期。少量本品可分布到乳汁中。 7、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献，另外儿童用药剂量不同于成人。 8、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 9、药物过量： （1）给予2.5岁儿童2.5mg、4岁儿童3.75mg可导致轻至中度中毒，给予16岁青少年25mg可导致轻度中毒，给予成人100mg催吐后可致中度中毒。 （2）用药过量可有如下症状：嗜睡，意识不清和/或兴奋（儿童为主），共济失调，震颤，头痛，幻觉，抽搐，口干，脸面发红，高热，瞳孔散大，尿潴留，心动过速，呼吸困难，大量给药可能导致血压降低和心律失常，恶心和呕吐，还可能出现锥体外系症状。未见致死的毒性报道。 （3）中毒治疗：出现上述症状时，即刻停药。根据需要监测循环功能；抽搐和急性肌张力障碍时用安定治疗；严重的中枢抗胆碱能作用（兴奋，幻觉）用毒扁豆碱治疗；血压下降时静脉输液，必要时用多巴酚丁胺和/或去甲肾上腺素治疗，确保尿液通畅。进行人工呼吸急救，供氧；给予其它对症治疗。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI