平达尔(注射用尼莫地平)

平达尔(注射用尼莫地平)

吉非替尼片

本品的主要成份为尼莫地平。

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

海南普利制药股份有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字H20051387

国药准字H20193362

本品适用于预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

1、取注射用尼莫地平4mg，用适量5%葡萄糖或葡萄糖生理盐水溶解。注入250ml或500ml5％葡萄糖或葡萄糖生理盐水中，混合均匀后避免阳光直射并立即静脉滴注。体重估计低于70kg或血压不稳定的病人，治疗开始的2h可按照每小时0.5mg尼莫地平给药。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2h后，剂量可增至1mg尼莫地平。体重估计大于70kg，剂量宜从每小时1mg尼莫地平开始。2h后如无不适可增至2mg。 2、对于发生不良反应的患者，有必要降低剂量或停止治疗。严重肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首过容积的减少和代谢清除率的下降，导致尼莫地平的生物利用度的升高，疗效和副作用，尤其是血压下降，就会更明显。在这种情况下，根据血压下降情况适当地减量，如有必要，也应考虑中断治疗。严禁将注射用尼莫地平加入其它输液瓶或输液袋中，严禁与其它药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予注射用尼莫地平。用药疗程： （1）预防性用药静脉治疗应在出血后4天内开始，并在血管痉挛最大危险期连续给药，即直至蛛网膜下腔出血后的10-14天。如果在预防性应用尼莫地平期间，经外科手术去除出血原因，应继续用静脉输注本品治疗，至少持续至术后第5天。静脉输注治疗结束后，建议继续口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。 （2）治疗性用药如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管痉挛引起的缺血性神经功能紊乱，治疗应尽早开始，并应持续至少5天，最长14天。其后建议口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。如果在使用注射用尼莫地平预防或治疗期间，出血灶已经外科手术治疗，手术后继续应用本品治疗至少5天。 ①脑池滴注：将新配制的尼莫地平稀释液（取本品加灭菌注射用水制成0.2mg/ml的溶液，取该溶液1ml加19ml格林氏液）加温至与血液温度相同后于手术中脑池滴注，尼莫地平稀释液配制后必须立即使用。 ②不相容性：由于注射用尼莫地平中的活性成份易被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以在输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。注射用尼莫地平的活性成份有轻微的光敏感性，应避免在阳光直射下使用。如果输液过程不可避免暴露于阳光下，应采用黑色、棕色、或红色的玻璃注射器及输液管，或用不透光材料将输液泵和输液管包裹或遵医嘱。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品10小时内不必采取特殊的保护措施。

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

1、对本品中任何成份过敏者禁用。 2、脑水肿和颅内压增高者禁用。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

本品适用于预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

1、化系统：恶心，胃肠道不适，腹泻、个别患者有肠梗阻（肠麻痹导致的肠运送障碍），胃肠道出血，肝功能异常，肝炎，黄疸。 2、经系统：头晕，头昏眼花，头痛，虚弱，嗜睡；一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠，多动，兴奋，攻击性和多汗。偶见运动功能亢进，抑郁和神经退化。 3、血管系统：血压下降（尤其是基础血压增高的患者），心率加快（心动过速），期外收缩，心动过缓，心电图异常，心悸，反跳性血管痉挛，高血压，充血性心衰。 4、血液系统：极个别患者出现血小板减少症，贫血，血肿，弥漫先血管内凝血，深静脉血栓形成。 5、吸系统：呼吸困难，喘息。 6、局部反应：静脉炎（高浓度外周血管输注时）。 7、其他：皮疹，暖热感，皮肤发红，外周水肿，肌痛/痉挛；痤疮，瘙痒，潮红，苯妥英毒性。 8、对实验室参数的影响：可有转氨酶，碱性磷酸酶及γ-GT升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。

1、低血压患者（收缩压低于100mmHg）慎用。 2、由于尼莫地平的活性成分可被聚录乙烯（PVC）吸收，所以输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。 3、本品对光不稳定，使用时应避光。 4、肝功能受损者应慎用。 5、本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂停降压药物，或减少本品的用药剂量。 6、可产生假性肠梗阻，表现为腹胀，肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量并保持观察。 7、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 8、同时使用其他药品，请告知医生。 9、请放在儿童接触不到的地方。 10、超过保质期的药物严禁使用。 11、孕妇及哺乳期妇女用药：尼莫地平注射液对人的生殖毒性尚无研究，拟在妊娠期使用本品时，必须依患者病情仔细权衡利弊。哺乳期妇女用药时停止授乳。 12、儿童用药：尚缺乏本品儿童用药的研究和文献资料，不推荐儿童使用本品。 13、老年用药：尚缺乏老年患者使用本品的研究资料。老年患者使用本品可参考[用法用量]和其它项下内容或遵医嘱。 14、药物过量：急性药物过量的症状有面部潮红，血压明显下降，心动过速或心动过缓，胃肠道不适和恶心等。急性药物过量时必须立即停药。如果血压明显下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效解毒剂，对其他副作用的继续治疗应予以对症处理。

1. 服药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂；2. 监测肝功能；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与食物同服；5. 出现严重皮疹或肝功能异常时需停药。