米格列醇

米格列醇

地奥司明片

本品主要成分为米格列醇。

本品为复方制剂，其组分为：每片含微粒化、纯化的黄酮类化合物500mg，其中地奥司明450mg，以橙皮甙形式表示的黄酮类成份50mg。

四川维奥制药有限公司

国药准字H20041544

国药准字J20140129

1、米格列醇单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段，以改善单纯饮食控制不佳的2型糖尿病患者（NIDDM）的血糖控制。

1.静脉淋巴功能不全相关的各种症状（腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感） 2.急性痔发作有关的各种症状。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 米格列醇片： 1、糖尿病患者使用米格列醇或其它降糖药都无固定的剂量。米格列醇的剂量必须参照其疗效与病人耐受量具体而定，但不可超过最大推荐量（100mg，每日3次）。米格列醇每次于正餐开始时服用，每日3次，从25mg开始并按下述方法逐渐加量，以便获得既能减轻胃肠道的不良反应又能控制高血糖症状的最小有效剂量。治疗开始阶段及剂量增加时，以餐后1小时血糖作为米格列醇疗效指标来确定患者的最小有效量，其后，约3个月左右检测一次糖化血红蛋白。无论在米格列醇单独使用还是与磺酰脲类药物联用情况下，治疗目标都是通过米格列醇的最小有效使用量来达到恢复患者正常餐后血糖及糖化血红蛋白水平为最终目的。 2、初始剂量：推荐的初始剂量为25mg，每日正餐开始时服用，每日3次。然而为了减轻胃肠道的不良反应，有的患者在开始时采用25mg，每日1次的用药方法，此后逐渐增加给药次数直到每日3次。 3、维持剂量：米格列醇的维持量是50mg，每日3次。为了改善使用米格列醇时患者胃肠道的不良反应，建议采用从25mg，每日3次，即最低有效量开始，然后逐渐加量的给药方式。使用米格列醇25mg，每日3次4-8周后，剂量应增至50mg，每日3次，维持时间大约3个月，随后应检测糖化血红蛋白水平。若此时糖化血红蛋白水平未达到满意程度，剂量增至100mg，每日3次，即最大推荐剂量。对照试验汇总数据显示了糖化血红蛋白和餐后1小时血糖在推荐剂量范围内的变化趋势。然而，在上述试验中未进行针对高血糖控制方面的量效研究。若服用米格列醇（100mg，每日3次）后，餐后血糖或糖化血红蛋白水平未见进一步降低则要考虑减量。一旦找到了有效耐受量，就应维持此剂量。 4、最大剂量：米格列醇最大推荐剂量是100mg，每日3次。临床试验证明服用更大剂量米格列醇（200mg，每日3次）虽可增加高血糖症状的控制效果，但同时也会增加其胃肠道不良反应的发生率。 5、与磺酰脲类药物合用：磺酰脲类药物可引起低血糖症。临床验证米格列醇联用磺酰脲类药物与单用磺酰脲类药物相比，并不增高低血糖症的发生率。然而二者联用可引起血糖的进一步降低，并提高低血糖症发生的风险性，其原因可能是二者产生的累加效应所致。若发生低血糖症，应及时调整药物的剂量。

服药剂量：常用剂量为每日2片；当用于急性痔发作时，前四天每日6片，以后三天，每日...

糖尿病酮症酸中毒；炎性肠病，结肠溃疡，不全性肠梗阻，有肠梗阻倾向的患者；慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能紊乱，或伴有可能进一步加重出现肠胀气情况的患者；对该药物或其成分过敏者。

按照发生率对报道的不良反应或事件分类如下：很常见（≧1/10）；常见（≧1/100~<1/10）；不常见（≧1/1000~1/100）；罕见（≧1/10，000~<1/10,00）；极罕见（<1/10000），未知（从现有资料中很难估计） 神经系统疾病： 罕见：头晕、头痛、不适 胃肠道疾病： 常见：腹泻、消化不良、恶心、呕吐 不常见：结肠炎 皮肤和皮下组织疾病： 罕见：皮疹、瘙痒症、荨麻疹 未知：单独出现的面部、唇、眼睑水肿、除外血管神经性水肿

孕妇及哺乳期妇女用药： 1.妊娠：研究未发现任何致畸作用，且无对人体有害作用的报道。  2.哺乳：尚无本品分泌至母乳的资料，哺乳期妇女应避免使用本品。  3.生育：生殖毒性研究显示本品对雄性和雌性大鼠生育能力没有影响（详见 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：参见其他项下内容，或遵医嘱。

1、米格列醇单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段，以改善单纯饮食控制不佳的2型糖尿病患者（NIDDM）的血糖控制。

1.静脉淋巴功能不全相关的各种症状（腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感） 2.急性痔发作有关的各种症状。

1、胃肠道反应：胃肠道症状是米格列醇最常见的不良反应。在美国一项使用安慰剂的对照试验中表明，服用米格列醇（25mg，每日3次）的962名患者中腹痛、腹泻、胃胀气的发生率分别为11.7%，28.7%和41.5%，而相应安慰剂组中603名患者上述症状发生率分别为4.7%，10%和12%。其中腹痛和腹泻的发生率会随着持续给药而有所减轻。 2、皮肤反应：使用米格列醇时皮疹发病率为4.3%，而相应的安慰剂组为2.4%。皮疹通常是暂时性的。 3、实验室指标异常：使用米格列醇的患者血清铁含量降低，其发生率（9.2%）高于安慰剂组（4.2%）。但是大多数病人都是暂时性的，且不伴有血色素降低和其它血液学指标的异常。

本品为血管保护和毛细血管稳定剂。 1.药理作用 药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用 -在静脉系统，降低静脉扩张性和静脉血淤滞 -在微循环系统，是毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。 2.临床药理学 采用双盲对照研究方法，验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用，结果表明其具有上述药理学特性。 -剂量-效应关系 采用测量静脉体积描记法的参数包括：容量、扩张剂和排空速率，已经确定其具有统计学意义的剂量-效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。 -静脉张力性作用 爱脉朗能增强静脉张力：采用水银张力计测定静脉闭塞体积描计法，参数的变化显示了其排空速率降低。 -微循环作用 在患毛细血管脆性症的病人，进行双盲对照研究，用血管张力测量法（Angiosterromerry）测量其脆性变化：爱脉朗改善毛细血管脆性的作用，和安慰剂之间的差异有统计学意义。 3.临床试验 双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用，对治疗慢性下肢静脉功能不全（功能性和器质性者）的治疗作用。 毒理研究 小鼠、大鼠和猴急性口服比人治疗剂量高180倍的剂量未见毒性和致死作用，且未导致行为、生物学、解剖学或

1、一般事项：低血糖症：由于米格列醇本身的作用机理使得单独用药时不会引起餐后或快速低血糖症，而磺酰脲类药物可引起低血糖症。由于米格列醇可以增强磺酰脲降血糖的效力，因此二者合用会进一步加重血糖的降低，但这一点还未得到临床实验的证实。由于口服葡萄糖，其吸收不受米格列醇抑制，故治疗轻中度低血糖症通常采用口服葡萄糖而非蔗糖。米格列醇可抑制蔗糖水解为葡萄糖或果糖，因此蔗糖不宜作为快速纠正低血糖症的药物来使用。严重的低血糖症需要静脉滴注葡萄糖或注射胰高血糖素来纠正。 2、血糖控制不佳：当糖尿病患者处于发热、外伤、感染或手术等应激状态时，会产生暂时性的血糖控制不佳，此刻必须暂时应用胰岛素治疗。肾损害：在肾损害患者中，米格列醇血清浓度随着肾损害和肾功能降低的程度成比例的上升。尚未进行针对伴有严重肾功能低下的糖尿病患者（血肌酐＞2.0mg/dl）的长期临床试验。因此，对于这些病人不推荐使用米格列醇。 3、患者知情情况：应向患者提供下列信息：米格列醇应在每顿正餐开始时服用，每日3次，口服。同时进行饮食控制，适当锻炼以及定期血糖/尿糖的检测是非常重要的。米格列醇本身不引起低血糖症，即使在空腹时服用也一样。然而，磺酰脲类药物和胰岛素则可引起低血糖甚至出现危及生命的低血糖症。由于米格列醇与磺酰脲或胰岛素联用时将加重血糖的降低。因此可能会加大这些药物导致低血糖症的风险性。低血糖症风险及其症状、治疗以及发展趋势都应为医生和患者家属所了解。由于米格列醇能抑制食用糖分解，故而D-葡萄糖应常备以便及时治疗因米格列醇与磺酰脲或胰岛素联用而导致的低血糖。米格列醇如果产生副作用，通常是在治疗开始几周内。临床症状多表现为轻中度的剂量依赖性的胃肠功能紊乱，如胃胀、稀便、腹泻或腹部不适。但以上症状出现的频率及强度常会随着时间而逐渐减轻。停药可立即缓解上述症状。实验室检查：米格列醇的治疗效应可由定期血糖检测来监控。糖化血红蛋白水平测定被作为长期控制高血糖症状的监控指标。 4、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品没有在妊娠妇女进行安全性试验的资料。对动物进行试验，应用大于人体3、4倍剂量的本品到大鼠和兔身上，均未发现生育损害或胎儿毒性。在本研究中的最大剂量：大鼠450mg/kg，兔200mg/kg时均会增加对母体和/或胎儿的毒性。此外在大鼠围产期和发育毒理研究中均没有发现本品对于下一代生存、生长、发育、行为、生育有不利的影响。由于动物试验不能完全预测人体反应，故只有确实需要时方可在孕妇使用。 （2）本品分泌至人乳中的浓度非常小，给予母亲剂量100mg，全部分泌至乳汁中仅为0.02%，估计哺乳婴儿接受的剂量约为母亲剂量的0.4%。尽管本品分泌至人乳的量非常低，但仍不推荐给哺乳期妇女使用。 5、儿童用药：本品对儿童的安全性和有效性没有被证实。 6、老年用药：在美国进行的临床研究的病例总数中，确定安全性的病例中大于65岁者占24%，大于75岁者占3%，其有效性与安全性的差别在青年人与老年人之间并不显著。一项试验研究了米格列醇在老年男性与青年男性中药代动力学的改变（每组n=8），研究发现在剂量为100mg，每日3次，连续3天时，二组无显著性差异。 7、药物过量：与磺酰脲类药物及胰岛素不同，过量使用米格列醇不会导致低血糖症。但可能会引起暂时性的胃胀气，腹泻和腹部不适，由于米格列醇尚未发现其它肠道外症状，预计过量的米格列醇可能不会引起严重的全身系统反应。

本品治疗急性痔发作不能替代其它肛门疾病治疗。如果症状不能迅速消除，应进行直肠检查并对本治疗方案进行重新审查。 对驾驶和机械操作能力影响：没有进行本品对驾驶和机械操作能力的研究。但根据黄酮类化合物的整体安全性，本品对驾驶和机械操作能力没有影响或影响可以忽略不计。