注射用精氨酸阿司匹林

注射用精氨酸阿司匹林

替莫唑胺胶囊

本品主要成分为精氨酸阿司匹林。

替莫唑胺。

海南灵康制药有限公司

Orion Corporation

国药准字H20055790

注册证号H20171090

本品用于发热及轻、中度的疼痛的对症处理。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、肌肉注射或静脉注射。以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射；注入250ml等渗葡萄糖注射液或生理盐水中，混合后立即静滴。 2、成人：一次1.0-2.0g，一日2次。 3、儿童：一日按体重20-40mg／kg，分2次给药。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

1、活动性消化溃疡或其他原因引起的消化道出血患者禁用。 2、血友病或血小板减少症患者禁用。 3、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。 4、3个月以下婴儿禁用。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

本品用于发热及轻、中度的疼痛的对症处理。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应（如胃部不适、恶心、呕吐）。用量较大时严重者可引起消化道出血，长期应用消化性溃疡发病率较高。 2、对血液系统的影响：本品对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向。 3、对肝肾功能的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，及时停药可恢复。 4、水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克。 5、过敏反应：少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的中年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，特称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命。 6、瑞氏综合症（Reye’sSyndrome）：12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征，表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见，但有生命危险。

1、本品为对症治疗药，用于解热镇痛不应超过3天。年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量，以免出汗过多引起虚脱。 2、严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者均需避免应用本品，手术前一周也应停用。 3、下列情况应慎用： （1）有哮喘及其他过敏性反应史者。 （2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者（本品偶见引起溶血性贫血）。 （3）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可引起尿酸滞留）。 （4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应。 （5）心功能不全或高血压患者，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿。 （6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。 4、本品不易与其他非甾体抗炎药合用。 5、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸危险，长期使用可使产程延长，产后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应，故哺乳期妇女也不宜应用。 7、儿童用药：一般12岁以下小儿慎用；3个月以下婴儿禁用。 8、老年用药：老年患者由于肾功能下降，用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。 9、药物过量：本品剂量过大（一日相当于阿司匹林5g以上）可致水杨酸反应，应立即停药，予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注，以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量可考虑血液透析或腹腔透析；如出血，给予输血或补充维生素K。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI