替卡西林钠

替卡西林钠

盐酸坦洛新缓释片

本品主要成分为替卡西林钠。

盐酸坦索罗辛。

海南海灵化学制药有限公司

昆明积大制药股份有限公司

国药准字H20051982

国药准字H20051461

本品用于敏感菌所致下列感染：泌尿、生殖器感染，急性、慢性呼吸道感染，腹内感染，皮肤、软组织感染，败血症。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射剂： 1、成人： （1）肌肉注射：泌尿系感染：每次1g，每日4次，用0.25%-0.5%利多卡因注射液2-3ml溶解后深部肌注。 （2）静脉注射：每日量200-300mg/kg，分次给予。或每次3g，根据病情每3、4或6小时一次，按每克药物4ml溶剂溶解后缓缓静注。 （3）静脉滴注：每日量200-300mg/kg，分次给予。或每次3g，根据病情每3、4或6小时一次。按每克药物用4ml溶剂溶解后静滴0.5-1小时。 2、儿童： 静脉给药，儿童每日用量为200-300mg/kg，婴儿每日量为225mg/kg，7日龄以下新生儿则为每日150mg/kg，均分次给予。

口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天)，饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情...

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不推荐使用本品。 老年用药：虽然本品对血管平滑肌影响极小，但老年人服药后仍应稍事休息。

本品用于敏感菌所致下列感染：泌尿、生殖器感染，急性、慢性呼吸道感染，腹内感染，皮肤、软组织感染，败血症。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

1、过敏反应：皮疹、药热等过敏反应较为多见，过敏性休克少见。 2、肝脏：偶有血清转氨酶升高，甚至出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状，肝活检显示点状肝细胞坏死。 3、血液系统：有报道，肾功能损害的病人应用大剂量替卡西林时，可使血小板功能异常或干扰其他凝血机制，产生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻衄及注射部位或小手术操作出血等。 4、神经毒性反应：有报道，静脉注射高浓度替卡西林时可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全患者尤易发生。 5、其他：肌肉注射或静脉给药时，可出现局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

1.药理作用 本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。给雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的发生明

1、用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。 2、慎用于以下情况：对头孢菌素有过敏史者，乳母，严重肝、肾功能障碍者，凝血异常者。 3、尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性。磺基水杨酸和沸腾试验、乙酸试验、双缩脲反应以及硝酸试验均可出现这一反应。 4、少数患者用药后可出现血清转氨酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶值升高，血小板功能异常，凝血酶原时间延长等。 5、肾功能减退病人接受大剂量替卡西林时，应随访出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等。 6、长期大剂量使用替卡西林应常规检查肝、肾功能和血象。 7、FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。

 1.出现皮疹等过敏反应应停药。  2.体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。  3.长期用药应定期检查肝功能。  4.伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。