卡维地洛

卡维地洛

富马酸比索洛尔片

本品主要成份为卡维地洛。

本品主要成分为富马酸比索洛尔。化学名称：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸盐(2：1)分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97

北京嘉林药业股份有限公司

Merck KGaA

国药准字H20051931

注册证号H20100677

1、本品用于原发性高血压：可单独使用或与其他抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 卡维地洛片： 1、原发性高血压：推荐一日1次用药。 （1）成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg，每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始剂量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得满意疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到推荐最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。 2、治疗有症状的充血性心力衰竭： （1）剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。推荐开始两周剂量为每次3.125mg每日2次，若耐受性好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85kg，最大推荐剂量为每次25mg每日2次；体重大于85kg，最大推荐剂量为每次50mg每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。 （2）一过性心力衰竭加重或水钠潴留须用增加利尿剂剂量处理，有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。 （3）卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。 （4）血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量，然后如需要再降低卡维地洛剂量。在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。 3、疗程：卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量，这对合并冠心病的病人特别重要。 4、给药方法：服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收，降低体位性低血压的发生。 卡维地洛胶囊： 1、口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。 2、推荐开始剂量为一次10mg，一日1次，两日后可增至一次10mg，一日2次。如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大剂量不应超过40mg。 卡维地洛分散片： 1、原发性高血压推荐一日1次用药。 （1）成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始剂量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得满意的疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。 2、治疗有症状的充血性心力衰竭：剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。推荐开始两周剂量为每次3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85kg，最大推荐剂量为每次25mg（即2片）每日2次；体重大于85kg，最大推荐剂量为每次50mg（即4片）每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。一过性心力衰竭加重或水钠潴留须用增加利尿剂剂量处理，有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg（即1/4片）每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量，然后如需要再降低卡维地洛剂量，在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。 3、疗程：卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量，这对合并冠心病的病人特别重要。 4、给药方法：服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收，降低体位性低血压的发生。

对于所有适应症： 应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。 高血压和心绞痛的治疗： 通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗．如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg寓马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂垃，也不宜终止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 慢性稳定性心力衰竭的治疗： 慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管扩张药物治疗）、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。 建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。 使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量： *1.25mg，每日一次．用药l周，如果耐受性良好，则增加至 *2.5mg，每日一次，继续用药l周，如果耐受性良好，则增加至 *3.75mg，每日-次，继续用药l

卡维地洛在下列病人中禁用： 1、纽约心脏病协会分级为IV级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药的病人。 2、哮喘病人。 3、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）的病人。 4、有肝功能异常表现的病人。 5、II-III度房室传导阻滞的病人。 6、严重心动过缓（心率小于50次/分）的病人。 7、心源性休克的病人。 8、病窦综合症（包括窦房阻滞）的病人。 9、严重低血压（收缩压小于85mmHg）的病人。 10、对卡维地洛过敏的病人。

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生宰分级的定义如下： 很常见（发生率高于1/10） 常见（发生串低于1/1O） 不常见（发生率低于1/100） 罕见（发生率低于1/1OOO） 非常罕见（发生率低于1/10,000）。 神经系统 特别是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。 常见：眩晕、头痛。 不常见：抑郁、失眠。 罕见：多梦、幻觉。 眼部　　 罕见：视觉障碍、泪液分泌减少（使用隐形眼镜的患者应注意）。 很罕见：结膜炎 耳和迷路系统 罕见：听觉损害。 心脏 很常见：心动过缓（在慢性心力衰竭患者中）。 常见：心力衰竭加位（在慢性心力衰竭患者中）。 不常见：房室传导阻滞、心动过缓（在高血压或心绞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血压或心绞痛患者中）。 血管 常见：肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血压。 不常见：直立型低血压。 呼吸道 不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。 罕见：过敏性鼻炎。 胃肠道 常见：恶心、呕吐、腹痛．腹泻、便秘等胃肠道症状. 肌肉骨骼和结缔组织 不常见：肌肉无力、

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇： 比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。2.哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药：不需要调整剂量。

1、本品用于原发性高血压：可单独使用或与其他抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

卡维地洛用于治疗高血压、心绞痛时发生的不良事件与充血性心衰时观察到的是一致的，但是前者的不良反应发生率更低一些。 1、中枢神经系统： （1）偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。 （2）抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。 2、心血管系统： （1）治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。 （2）外周循环障碍（四肢发凉）不常见、可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。 （3）水肿不常见。 （4）心绞痛不常见。 （5）个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。 （6）心衰病人可有头晕，偶尔出现不同部位不同程度的水肿，完全性房室传导阻滞或进展性心衰罕见，特别在剂量增加时。 3、呼吸系统： （1）偶尔有哮喘或呼吸困难倾向的病人易发病。 （2）鼻塞罕见。 4、消化系统：肠胃不适（如腹痛、腹泻、恶心等）偶见，便秘和呕吐不常见。 5、皮肤和附件： （1）可出现皮肤反应（如变态反应性皮疹少见，个别病人可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应）。 （2）可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。 6、生化和血液系统：偶见血清转氨酶改变、血小板减少、白细胞减少等。 7、代谢： （1）由于本药具有β受体阻断剂的特性，可使隐性糖尿病人出现临床症状，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖调节机制。 （2）心衰病人偶见体重增加及高胆固醇血症。 8、其他： （1）四肢疼痛偶见。 （2）口干、排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼部刺激感罕见。 （3）可有眼干症状。 （4）有心衰和弥漫性血管病变和/或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾功能衰竭。

1、由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度，故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨慎小心。 2、由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征，故对糖尿病病人使用卡维地洛时应谨慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量。 3、卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg）、缺血性心脏病、弥漫性血管病和（或）肾功能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功能障碍，此类病人在增加卡维地洛药量时，应密切监测肾功能，如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用量或停药。 4、充血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴留加重，此时应增加利尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用量或暂时停药，以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。 5、除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸入性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性肺病的病人。在支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫。因此在使用卡维地洛的开始阶段及增加剂量期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉挛的证据均应及时减少卡维地洛的用量。 6、戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。 7、停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少用量然后停药（1-2周）。 8、和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。 9、由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。 10、对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。 11、嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用α受体阻滞剂。尽管卡维地洛有α和β受体阻滞的药理作用，但尚无在这类病人中使用的临床经验。因此，怀疑嗜咯细胞瘤的病人应小心使用。 12、Prinzmetalis变异性心绞痛患者使用非选择β受体阻滞剂时可能引发胸痛，虽然卡维地洛的α受体阻滞作用可能会预防心绞痛的发生，但目前尚无在这类病人中使用的临床经验。故对怀疑有Prinzmetalis变异性心绞痛的患者应小心应用。 13、有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。 14、外周血管失调的病人（如雷诺现象）应用卡维地洛可能会加重病情。 15、手术病人使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 16、卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/分，卡维地洛须减量。 17、卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压情况。 18、由于缺少临床经验，在不稳定或继发高血压病人中请小心应用。 19、对驾驶员和操作机器者的影响：卡维地洛降低警觉性（如驾驶和操作机器的能力），这种影响因人而异。在用药开始，剂量改变和合并饮酒时更为明显。 20、运动员慎用。 21、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宫内、流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别是低血糖和心动过缓）。还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。除非利大于弊，否则孕妇不能使用卡维地洛。 （2）卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此卡维地洛治疗期间不提倡母乳喂养。 22、儿童用药：尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。 23、老年用药：参见【用法用量】。 24、药物过量：此药必须严格遵医嘱服用。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 严重心动过缓患者禁用；4. 避免突然停药；5. 定期监测血压和心率。