依那普利拉注射液

依那普利拉注射液

甲氨蝶呤片

本品主要成分为依那普利拉。

甲氨蝶呤。

常州制药厂有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20010498

国药准字H19983205

本品用于不宜口服降压药的高血压急症的快速降压。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

单次注射1.25mg与20ml生理盐水或5%葡萄糖溶液混合后使用，推注时间不应少于5分钟。大部分人单次注射血压科明显下降，临床效应一般在15分钟内出现，最大作用出现在给药后4时，维持12-24小时。若血压下降程度不够满意，可每6小时重复用药，每天最大剂量不宜超过10mg。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

对过去服血管紧张素转换酶抑制剂时有过敏或血管神经性水肿者或孤立肾、双侧性肾动脉狭窄患者禁用；孕妇、哺乳期妇女忌用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品用于不宜口服降压药的高血压急症的快速降压。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

有干咳及头晕，少数病人出现头痛、肢麻、恶心、疲劳、发热、皮疹、便秘、低血压、充血性心衰、嗜睡等，偶有直立性低血压、血管神经性水肿及某些实验室检查异常（包括：粒细胞减少、血红蛋白和红细胞比例下降、高血钾、低血钠等）。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、多次注射本品时首选剂量为1.25mg，可防止个别病人引起低血压反应。每6小时调整剂量时应密切监测血压。但明显低盐或缩容状态如：血透病人、心衰、低血钠、服强利尿剂时易有低血压反应，应减量。如出现低血压反应，病人应平仰卧，必要时静脉内输入生理盐水。 2、某些肾功能不良、氮质血症的病人用本品后，有血肌酐上升，但停药后即可恢复，上述情况在服用利尿剂、低血容量时更易发生，因此在最初用本品应监测肾功能及血钾。 3、极个别人有面部、唇、舌、喉、四肢水肿时应考虑为血管神经性水肿，应立即停药，尤其注意上呼吸道堵塞，必要时皮下注射1：1000肾上腺素0.3ml-0.5ml。 4、与留钾利尿剂或补钾制剂一起使用时应监测血钾，以防止血钾升高。 5、与锂制剂同服易产生锂中毒，因此必须合用时应监测血锂浓度。 6、药物过量：至今未见报道，如有发生可经血液透析去除循环中药物。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；