氢氯噻嗪

氢氯噻嗪

司莫司汀胶囊

本品主要成分为氢氯噻嗪。

主要成份为:司莫司洒。

常州制药厂有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H32021705

国药准字H33020804

1、本品适用于水肿性疾病：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

口服。 1、成人常用量： （1）治疗水肿性疾病，每次25-50mg，每日1-2次，或隔日治疗，或每周连服3-5日。 （2）治疗高血压，每日25-100mg，分1-2次服用，并按降压效果调整剂量。 2、小儿常用量： 每日按体重1-2mg/kg或按体表面积30-60mg/m2，分1-2次服用，并按疗效调整剂量。 3、小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

尚不明确。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

1、本品适用于水肿性疾病：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品大多不良反应与剂量和疗程有关。 1、水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。 2、高糖血症：本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。 3、高尿酸血症：干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。 4、过敏反应：如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。 5、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 6、其他：如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2、对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。 3、下列情况慎用： （1）无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加。 （2）糖尿病。 （3）高尿酸血症或有痛风病史者。 （4）严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷。 （5）高钙血症。 （6）低钠血症。 （7）红斑狼疮，可加重病情或诱发活动。 （8）胰腺炎。 （9）交感神经切除者（降压作用加强）。 （10）有黄疸的婴儿。 4、随访检查： （1）血电解质。 （2）血糖。 （3）血尿酸。 （4）血肌酶，尿素氮。 （5）血压。 5、应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。 6、有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。 （2）哺乳期妇女：不宜服用。 8、儿童用药：慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。 9、老年患者用药：老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。 10、药物过量：应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。