颠茄酊

颠茄酊

阿瑞匹坦胶囊

颠茄草。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

四川峨嵋山药业有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字Z51021587

国药准字J20160005

本品用于胃及十二指肠溃疡，胃肠道、肾、胆绞痛等。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

口服。常用量：一次0.3-1ml，一日1-3ml；极量：一次1.5ml，一日4.5ml。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

青光眼、前列腺增生、心动过速者禁用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

本品用于胃及十二指肠溃疡，胃肠道、肾、胆绞痛等。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、较常见的有：便秘、出汗减少、口鼻咽喉及皮肤干燥、视力模糊、排尿困难（尤其老年人）。 2、少见的情况有：眼睛痛、眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。 3、用药逾量表现：视力模糊或视野改变、动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、眩晕、昏睡不醒、严重口鼻或咽部发干、发热、婴幼儿多见；幻觉、谵妄，多见于老年人，呼吸短促及呼吸困难（呼吸抑制）、言语不清、易激动、神经质、坐立不安等反应，儿童多见；心跳异常加快、皮肤特别温热、干燥、发红，儿童多见。

1、对阿托品或其他颠茄生物碱不耐受，对颠茄也可不耐受。 2、幼儿及儿童对颠茄的阿托品样毒性反应极为敏感。痉挛性麻痹与脑损害的幼儿及儿童，对颠茄的反应增强，应用使要严密观察。环境温度较高时，可有体温急骤升高的危险，原因是汗腺分泌活动受抑制，多见于婴幼儿。脸红反应则系皮下血管扩张所致。 3、老年病患者应用一般常用量即可出现烦躁、震颤、昏睡或谵妄等症状。老年人特别容易发生抗毒蕈碱样不良反应，如便秘、口干和尿潴留（尤其是男性）。也易诱发未经诊断的青光眼。一经发现，应即停药。 4、遇有下述一些疾病应慎用： （1）脑损害，尤其是儿童，颠茄的中枢神经作用可加强。 （2）心脏病特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等。 （3）先天愚型，可出现瞳孔散大及心率加快。 （4）反流性食管炎，食管与胃的运动减弱，下食管括约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流。 （5）胃肠道阻塞性疾患，如贲门失弛缓症和幽门梗阻等，可因肌运动和张力的削弱而引起梗阻及胃潴留。 （6）青光眼（闭角型或潜在型），颠茄可诱发闭角型青光眼的急性发作，20岁以上患者青光眼潜在，有诱发的危险。 （7）急性出血伴有心血管功能不全者，心率加速可能不利。 （8）肝功能中度损害可减少减慢颠茄的代谢。 （9）膈疝合并反流性食管炎，颠茄可使症状加重。 （10）高血压可因用药而加甚。 （11）甲状腺机能亢进，心动过速更甚。 （12）老年衰弱患者肠道松弛无力，或已有麻痹性肠梗阻先兆，有导致完全性肠梗阻的危险。 （13）肺部疾患，特别是婴幼儿及衰弱患者，支气管分泌减少，痰浓缩后有支气管栓子形成。 （14）重症肌无力者，乙酰胆碱的生理作用被抑制后的病情可加重。 （15）植物神经疾病等患者，尿潴留和睫状肌麻痹可加甚。 （16）前列腺肥大，非阻塞性（膀胱张力减低），及尿路阻塞性疾病，可能导致完全性尿潴留。 （17）中度肾功能损害，颠茄排泄减少而发生不良反应。 （18）小儿痉挛性麻痹，对颠茄的效应可增加。 （19）可加重心动过速。 （20）溃疡性结肠炎，用药量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，且可诱发及加重中毒性巨结肠症。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。