氟康唑氯化钠注射液

氟康唑氯化钠注射液

吸入用布地奈德混悬液

本品为复方制剂，主要成分为氟康唑、氯化钠。

主要成分：布地奈德化学名称：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20-二酮。分子式：C25H34O6分子量：430.5

回音必集团江西东亚制药有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

国药准字H20023554

注册证号H20140474

本品用于以下适应症中病情较重的患者：

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

静脉滴注，最大滴注速度约200mg/小时。 1、成人： （1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持续4周，症状缓解后至少持续2周。 （2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。 （4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。 （5）隐球菌脑膜炎：一次0.4g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2～0.4g，一日1次，用至脑脊液病菌培养转阴后至少10～12周。或：一次0.4g，一日2次，持续2天，然后一次0.4g，一日1次，疗程同前述。 2、肾功能不全者：若只需给药1次，不用调整剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：肌酐清除率＞50，常规剂量；肌酐清除率11-50，常规剂量的一半；进行常规透析的病人，每次透析后给药1次； 3、小儿：治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。

如果发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。根据不同的雾化器，病人实际吸入的剂量为标示量的40～60%。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4毫升。详见说明书。

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

布地奈德的耐受性好，大多数不良反应都很轻，且为局限性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且长期单独使用的病人中，有50%(n=10)的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(＞1%)包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发生口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德，让病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：在动物研究中发现布地奈德可透过胎盘屏障。和其他类固醇激素一样，布地奈德皮下给药后在兔子和大鼠中已发现胚胎发育异常。大鼠吸入后也见到相似的作用。这些发现与人的相关性还没有确定。大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其它药物一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的益处及其对胚胎的可能风险。如果在怀孕时不能避免使用糖皮质激素，最好选用吸入性糖皮质激素，因为其全身作用较低。对于在怀孕期间母亲应用大量糖皮质激素的婴儿，应注意观察，小心其肾上腺功能减退的发生。没有关于布地奈德进入母乳的报道，建议使用布地奈德的妇女停止母乳喂养。儿童用药：见【用法用量】。老年用药：同成人。

本品用于以下适应症中病情较重的患者：

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2、过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形红斑。 3、可见头痛、头昏。 4、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。 5、某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出现肾功能异常。 6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。

1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2、由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及试验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防复发。 4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5、本品静脉滴注时最大滴注速率为200mg/小时。 6、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 7、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 8、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1109/L以上后7天。 9、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。 （2）尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或应用本品时暂停哺乳。 11、儿童用药：本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 12、老年用药：肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见用法用量）。 13、药物过量：曾有氟康唑用药过量的报道。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200毫克后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住医院后48小时内病情恢复正常。对用药过量的患者，可只采用对症治疗（支持疗法）。氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50％。

1.布地奈德不适用于快速缓解支气管痉挛。因此布地奈德不宜单独用于治疗哮喘续状态或其它哮喘急性发作，后者需加强治疗措施。 2.对于由口服类固醇转为布地奈德治疗的病人，需要特别小心，因为下丘脑－垂体－肾上腺轴需要几个月才能完全恢复。在哮喘加重或严重发作期间，病人需要额外口服类固醇。建议这些病人随身带警示卡(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 3.以前曾接受高剂量类固醇全身治疗的病人，从口服治疗改用布地奈德治疗时，可能再发生早期的过敏状，例如：鼻炎湿疹因为布地奈德的全身类固醇作用较低(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 4.高剂量的糖皮质类固醇可能会掩盖一些已有感染的症状，也可能在使用时产生新的感染。对患活动或静止期肺结核的病人或呼吸系统的真菌、细菌或病毒感染者，需特别小心。 5.由于在长期高剂量治疗过程，发现部分病人有一定程度肾上腺皮质功能抑制，因此建议进行血液学和肾上腺功能的监测。 6.当存在气胸气囊肿或纵隔气肿等情况时，不宜通过正压输送系统(如IPPB)给药，除非已进行特殊的引流。