利血平

利血平

非洛地平缓释片

本品主要成份为利血平。

活性成份为非洛地平。化学名称：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化学结构式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

海南制药厂有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H46020164

国药准字H20030414

本品适用于治疗高血压（不推荐为一线用药）。

高血压、稳定性心绞痛。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利血平片： 1、口服，初始剂量0.1-0.25mg/次，每日1次，经过7-14天的剂量调整期，以最小有效剂量确定维持量；极量不超过一次0.5mg/次。 2、利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量，减少不良反应。 3、儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。 利血平注射液： 初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小时肌注0.4-0.6mg。

口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1、治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2、治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

利血平片： 1、活动性胃溃疡。 2、溃疡性结肠炎。 3、抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。 利血平注射液： 抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠　　目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。　　哺乳期　　非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

本品适用于治疗高血压（不推荐为一线用药）。

高血压、稳定性心绞痛。

利血平片： 1、大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀，且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳。 2、较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛；心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动。 3、不良反应持久出现时需加注意，以腹泻、眩晕（体位性低血压）、口干、食欲减退、恶心、呕吐、唾液分泌增加，高剂量时胃酸分泌增加，鼻塞较多见；下肢水肿较少见。 4、偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭；血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多；鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感；骚痒、皮疹、皮肤潮红；体重增加、肌肉疼痛；瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、对寒冷敏感。 5、停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。 6、绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说，但无定论。 利血平注射液： 1、常见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。 2、较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。 3、停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。

1、对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。 2、利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多，可促使胆石症患者胆绞痛发作。 3、利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗死。 4、利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。 5、治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。 6、当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。 7、正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。 8、需周期性检查血电解质以防电解质失衡。 9、麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药，但必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。 10、利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。 11、孕妇及哺乳期妇女用药：除非非常必要，利血平不可用于孕妇。本品虽不能通过血脑屏障，但可通过胎盘屏障，导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。利血平可通过乳汁分泌。 12、儿童用药：每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。 13、老年用药：根据情况减量慎用。 14、药物过量：利血平无特效解毒剂，也不能通过透析排除，治疗措施是对症和支持疗法。药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。此时必须采取洗胃催吐，即使已服药数小时。严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并审慎给予直接性拟肾上腺素药升压；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；抗胆碱药治疗胃肠道症状；并纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。

主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险，这种联合用药应避免。 　　同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 　　临床试验表明，剂量超过一日10 mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 　　肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 　　肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 　　准备怀孕的妇女应停止使用。 　　本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼