阿那曲唑

阿那曲唑

司莫司汀胶囊

本品的主要成分为阿那曲唑。

主要成份为:司莫司洒。

扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20050327

国药准字H33020804

本品用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

阿那曲唑片： 1、成人（包括老年人）：口服，每日1次，每次1片。 2、儿童：本药不推荐儿童服用。 3、肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。 4、肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。 5、对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

本品禁用于以下情况： 1、绝经前妇女。 2、怀孕或哺乳期妇女； 3、严重肾功能损害的病人（肌酐清除率小于20ml/min）。 4、中到重度肝病患者。 5、已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者。 其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品伍用。合并使用他莫昔芬治疗（见药物相互作用）。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1、一般的不良反应： （1）多见（≥10%）血管系统：潮热，通常为轻到中度。 （2）常见（≥1%，＜10%）一般情况：衰弱，通常为轻到中度。肌肉骨骼，结缔组织和骨：关节疼痛/僵直，通常为轻到中度。生殖系统和乳腺：阴道干燥，通常为轻到中度。皮肤和皮下组织：毛发稀疏，通常为轻到中度；皮疹，通常为轻到中度。胃肠道：恶心，通常为轻到中度，腹泻通常为轻到中度。神经系统，头痛，通常为轻到中度。腕管综合征。肝胆系统：碱性磷酸酶，丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高。 （3）不常见反应（≥0.1%，＜1%）生殖系统和乳腺：阴道出血通常为轻到中度。代谢和营养：厌食，通常为轻到中度；高胆固醇血症通常为轻到中度。胃肠道：呕吐通常为轻到中度。神经系统嗜睡，通常为轻到中度。肝胆系统：γ-GT和胆红素升高；肝炎。 （4）极罕见反应（＜0.01%）皮肤和皮下组织：多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、变态反应包括血管性水肿，荨麻疹和过敏。 2、阴道出血现象偶见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。 2、对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经（自然绝经或人工绝经）。 3、本品含乳酸。病人有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的不应服用本品。 4、对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人（肌酐清除率小于20ml/min），尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。 5、在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%）。 6、运动员慎用。 7、对驾驶和机械操作能力的影响：本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。 9、儿童用药：尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。 10、老年用药：参见用法用量。 11、药物过量：目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性志愿者中最大单一剂量达60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg时仍然可被良好耐受。未得到产生有危及生命症状的单一剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。