消旋卡多曲

消旋卡多曲

西达本胺片

本品主要成分为消旋卡多曲。

主要成份为西达本胺。

扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20045282

国药准字H20140129

本品用于成人急性腹泻的对症治疗，还可治疗1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 消旋卡多曲胶囊： 口服给药，成人：治疗急性腹泻，首次服药可在任何时间开始服用一粒胶囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。 消旋卡多曲颗粒： 口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg，单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给与口服补液或静脉补液联合使用。 1、婴儿服用剂量：1-9月龄（体重＜9kg），每次10mg，每日三次；9-30月龄（体重9-13kg），每次20mg，每日三次。 2、儿童服用剂量：30月龄-9岁（13kg-27kg），每次30mg，每日三次；9岁以上（体重＞27kg），每次60mg，每日三次。 消旋卡多曲片： 口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。推荐剂量：30月龄-9岁（13kg-27kg），每次30mg（1片），每日三次；9岁以上（体重>27kg），每次60mg（2片），每日三次。

本品需在有经验的医生指导下使用。

1、肝肾功能不全者禁用。 2、不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者禁用。 3、对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于成人急性腹泻的对症治疗，还可治疗1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

消旋卡多曲胶囊： 如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用。 消旋卡多曲颗粒、消旋卡多曲片： 1、连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案。 2、本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。 3、本品请勿一次服用双倍剂量。 4、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用。 5、与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷