丙硫氧嘧啶

丙硫氧嘧啶

卡维地洛片

本品主要成分为丙硫氧嘧啶。

本品主要成分为卡维地洛。化学名称：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

台山市新宁制药有限公司

北京巨能制药有限责任公司

国药准字H44020347

国药准字H20000005

本品用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 丙硫氧嘧啶片： 用于治疗成人甲状腺功能亢进症： 1、开始剂量一般为每天300mg，视病情轻重介于150-400mg，分次口服，一日最大量600mg。 2、病情控制后逐渐减量，维持量每天50-150mg，视病情调整。 3、小儿开始剂量每日按体重4mg/kg，分次口服，维持量酌减。 丙硫氧嘧啶肠溶胶囊、丙硫氧嘧啶肠溶片： 口服用药。 1、成人用量： （1）治疗甲状腺功能亢进症分三个阶段。 ①治疗阶段：一日300-400mg（6-8粒），分3-4次服用，重症甲亢可适当加量，极量一日600mg（12粒），症状控制之后逐渐减量，一般需要1-3个月。 ②减量阶段：根据病情、血压及血TSH水平酌情减量，一次可减量50-100mg（1-2粒），3-4周减量一次。 ③维持量阶段：一日50-150mg（1粒-3粒），需服药6-12个月甚至更长。 （2）甲状腺功能亢进症的手术前准备：术前服用本药使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服两周碘剂再进行手术，每次100mg（2粒），一日3-4次，术前1-2日停服本药。 （3）作为放射性碘治疗的辅助治疗：需放射性碘治疗的重症甲亢患者，可先服本药治疗，放射性碘治疗后症状还未缓解者，可短期用药，每次100mg（2粒），一日三次。 2、儿童用量： 开始剂量每日4mg/kg体重，分次口服，维持量酌减。

因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg(0.5片)，每天二次，两天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大剂量不应超过40mg(4片)。

丙硫氧嘧啶片： 严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对硫脲类药物过敏者禁用。 丙硫氧嘧啶肠溶胶囊、丙硫氧嘧啶片肠溶片： 以下患者禁用： 1、对硫脲类药物过敏者。 2、结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者。 3、甲状腺癌患者。 4、哺乳期妇女。 5、严重的肝功能损害。 6、严重的白细胞缺乏。

高血压： 发生率1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 发生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 发生率0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管阻碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 心功能不全： 发生率＞2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛

孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚，许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。儿童用药：年龄＜18岁者的安全性和疗效尚不明确。老年用药：老年与年轻心功能不全患者，高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

本品用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

丙硫氧嘧啶片： 1、常见有头痛、眩晕，关节痛，唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎。个别病人可致黄疸和中毒性肝炎。 2、最严重的不良反应为粒细胞缺乏症，故用药期间应定期检查血象，白细胞数低于4×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时，应按医嘱停用或调整用药。 丙硫氧嘧啶肠溶胶囊、丙硫氧嘧啶肠溶片： 1、较多见的为皮疹或皮肤瘙痒，有的皮疹可发展为剥脱性皮炎。 2、血液系统不良反应较重，多见轻度粒细胞减少；少见严重的粒细胞缺乏、血小板减少、凝血酶原减少或凝血因子Ⅶ减少；也可见再生障碍性贫血。 3、其他不良反应包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合症。 4、罕见的不良反应有肝炎（可发生黄疸，停药后黄疸可持续至10周才消退）、间质性肺炎（伴咳嗽、气促）、肾炎和累及肾脏的血管炎。

1、应定期检查血象及肝功能。 2、对诊断的干扰：可使凝血酶原时间延长，AST、ALT、ALP、Bil升高。 3、外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。

1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8.低血压、体