盐酸罗沙替丁醋酸酯

盐酸罗沙替丁醋酸酯

吉非替尼片

本品主要成分为盐酸罗沙替丁醋酸酯。

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

哈药集团三精明水药业有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字H20140085

国药准字H20193362

本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯： 1、成人1日2次（间隔12小时），每次75mg，用20mL的0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解，缓慢静脉推注，或用输液混合后静脉滴注。一般可在1周内显示疗效，能够口服后应改用口服药物进行治疗。 2、由于肾功能障碍患者的药物血药浓度可能持续时间长，因此应减少剂量或延长给药间隔。

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

对本品有药物过敏史者禁用。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

据文献报告，本品批准时及上市后的使用情况调查结果显示，在被调查的4533例患者中有156例（3.44%）报告出现了不良反应（包括临床实验室检查指标异常）。主要的不良反应为天门冬氨酸氨基转氨酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高等肝脏、胆囊系统障碍（1.96%），白细胞减少、嗜酸性细胞增多等白细胞、网状内皮系统障碍（0.84%）等。 1、严重的不良反应（<0.1%）： （1）休克：偶见休克（初期症状：不适、面色苍白、血压降低等）的情况，应密切注意观察，出现上述情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （2）再生障碍性贫血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少：偶见再生障碍性贫血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少（初期症状：全身疲倦、无力、皮下及粘膜下出血、发热等）等情况，应定期进行血液检查，出现上述情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （3）Stevens－Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）：偶见发生Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征），一旦出现应立即停止给药并采取相应的措施处置。 （4）肝功能障碍、黄疸：偶见AST,ALT,γ-三磷酸鸟苷（γ-GTP）升高等肝功能障碍、黄疸等情况。应密切观察，出现上述情况应立即停止给药，并采取相应的措施处置。 （5）横纹肌溶解：偶见横纹肌溶解症，出现肌酸激酶（CK），乳酸脱氢酶（LDH）等肌酸酶急速升高、肌红蛋白尿、肌肉痛等异常情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 2、同类药物也具有的严重不良反应（发生率不详）： （1）过敏反应：使用其它H2受体拮抗剂时偶见过敏反应的报告，因此应用本品出现上述的异常情况应停止给药，并采取适当的措施处置。 （2）间质性肾炎：使用其它H2受体拮抗剂时偶见间质性肾炎[初期症状：发热、肾功能检查值异常（尿素氮,肌酐升高等）等]的报告。因此应用本品出现上述的异常情况时应停止给药，并采取适当的措施处置。 （3）房室传导阻滞等心脏传导阻滞：使用其它H2受体拮抗剂时偶见房室传导阻滞等心脏传导阻滞的报告，因此使用本品出现上述的异常情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （4）心脏收缩功能不全：使用其他H2受体拮抗剂时，有心脏收缩功能不全的报道，因此应用本品出现上述异常情况时应停止给药，并采取适当的措施处置。 （5）其它不良反应： ①过敏注1： 发生率＜0.1％：皮疹、瘙痒感等。 ②血液： 发生率0.1%-5％：嗜酸性细胞増多，白细胞减少注2。 发生率＜0.1％：贫血。 ③消化系统： 发生率＜0.1％：恶心等。 发生率不详：便秘，腹泻，腹胀、口渴等。 ④肝脏： 发生率0.1%-5％：肝功能异常，AST，ALT，LDH升高等。 发生率＜0.1％：碱性磷酸酶（ALP）升高等。 ⑤精神神经系统注3： 发生率＜0.1％：眩晕、幻觉，可逆性的精神错乱。 发生率不详：头痛、嗜睡、麻痹、失眠等。 ⑥给药部位： 发生率＜0.1％：一过性疼痛。 ⑦其他： 发生率＜0.1％：血压升高，尿素氮升高。 发生率不详：男性乳房女性化、乳汁分泌，倦怠感。 注1：出现上述情况应停止给药。 注2：出现上述异常时应停止给药。 注3：有使用其他H2受体拮抗剂时出现痉挛（发生频率不明）的报告。

1、下列患者应慎重给药： （1）有药物过敏既往史的患者。 （2）有肝功能障碍的患者。 （3）有肾功能障碍的患者：由于此类患者药物血药浓度可能持续时间长，因此应减少剂量或延长给药间隔。 （4）老年患者：老年患者用药应减少给药剂量或延长给药间隔。 2、重要的基本注意事项：在治疗期间应密切观察，使用的剂量应为治疗所需的最低剂量，并在本品治疗无效时改用其他药物。另外还应注意患者的肝功能、肾功能及血象的变化。 3、静脉给药会导致注射部位一过性疼痛，因此应十分注意注射部位、注射方法等。另外应注意注射时不要漏到血管外。 4、给予本品时，每支药物用20ml稀释液稀释后应缓慢给予患者，注入时间应在2分钟以上。 5、应用本品可能掩盖胃癌的症状，因此给药前应首先排除恶性肿瘤的可能性。

1. 服药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂；2. 监测肝功能；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与食物同服；5. 出现严重皮疹或肝功能异常时需停药。