朗来(注射用甲磺酸法舒地尔)

朗来(注射用甲磺酸法舒地尔)

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品主要成分为甲磺酸法舒地尔。

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

武汉启瑞药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20120028

国药准字H10910085

本品适用于预防和改善蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及其引起的脑缺血症状。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1、成人一日2-3次，每次1瓶（35mg），溶于50-100m1的生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注，每次静滴时间为30分钟。 2、应在蛛网膜下腔出血术后早期开始给予本品，连用2周。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

下述患者禁用本品： 1、出血患者：颅内出血。 2、可能发生颅内出血的患者：术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。 3、低血压患者（使用本剂有时会出现低血压）。 4、对本品中任何成份过敏的患者。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

本品适用于预防和改善蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及其引起的脑缺血症状。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

根据文献资料，盐酸法舒地尔注射液的不良反应情况如下：在5569例患者中，有660例(1.85%)出现不良反应，主要不良反应为有天门冬氨酸氮基转移酬(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高等肝功能异常431例(774%)，颅内出血96例(172%)，低血压33例（0.59%）等。 1、严重不良反应： （1）颅内出血(172%)有时会出现颅内出血。 （2）消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.27%）有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等。故应注意观察，若出现异常，应停药并予以适当处置。 （3）休克(0.02%)因为有引起休克的可能性。因此，需密切观察，一旦出现症状，应停药，并给予适当处置。 （4）麻痹性肠梗阻(004%)因为有时会出现麻痹性肠梗阻，因此，需密切观察，如有严重便秘、腹胀等症状，应停药，并给予适当处置。 2、其他：低血压；颜面潮红；贫血、白细胞减少、血小板减少；肝功能异常、黄疸；排尿困难；腹胀、恶心、呕吐；发热、头痛、意识水平减低、呼吸抑制。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

本品只可静脉滴注，不可采用其它途径给药。 结合盐酸法舒地尔注射液的有关文献资料，有关注意事项内容如下： 1、下述患者应慎重用药： （1）术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化所见的患者。（曾有引起颅内出血的病例报道） （2）肾功能障碍的患者，有可能延迟排泄，血药浓度持续升高，出现低血压，因此观察到低血压时应减量（例如，1次10mg）。 （3）肝功能障碍的患者（有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用）。 （4）严重意识障碍的患者（使用经验少，尚未确立有效性）。 （5）70岁以上的高龄患者（对预后功能的改善可能无效，尚未确立有效性）。 （6）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）的患者（无使用经验，尚未确立有效性及安全性）。 2、重要注意事项： （1）警告：在盐酸法舒地尔注射液临床试验时，普出现颅内出血（666例中8例9件，其中包括脑内岀血3件，硬膜外血肿2件，硬膜下血肿1件，脑室内出血1件，头皮下血肿1件，蛛网膜下腔出血1件）。另外，以安慰剂为对照进行的对比试验中，盐酸法舒地尔注射液的颅内出血发生率为1.5%（136例中2例），安慰剂的发生率为1.4%（140例中2例）。因此，本品应在发生紧急情况时可采取充分抢救措施的医疗机构使用。 （2）警告：使用本品时，应密切观察临床症状及计算机断层摄影，若发现颅内出血，应速停药并予以适当处置。 （3）使用本品有时会出现低血压，故应注意血压变动，并注意给药速度等，慎重用药。 （4）本品用药疗程为2周，不得延长用药时间。 3、其它注意：大鼠及猴静脉内给药试验，有引起肾损害的报告。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。