葛根素

葛根素

阿瑞匹坦胶囊

本品主要成分为葛根素。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

安康北医大制药股份有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20057019

国药准字J20160005

葛根素滴眼液：

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 葛根素滴眼液： 成人常用量：1%葛根素滴眼液一次1-2滴，滴入眼睑内，闭目3-5分钟。首日3次，以后一日2次，早晚各一次。 葛根素注射液： 静脉滴注。每次200-400mg，加入葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注，一日1次，10-20天为一疗程，可连续使用2-3个疗程。超过65岁老年人连续使用总剂量不超过5g。 注射用葛根素： 使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中，静脉滴注。用于心脏血管疾病时，100-200mg/次，一日2次，10-15天为一疗程；用于视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋时，每次200-400mg，一日1次，10-20天为一疗程，可连续使用2-3个疗程。 葛根素葡萄糖注射液： 静脉滴注：0.4-0.6g/次，每日1次，15天为一疗程。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。 2、对本药过敏或过敏体质者禁用。 3、有出血者禁用。 4、贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物过敏的患者。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

葛根素滴眼液：

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药自行消失。 2、少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克等过敏反应。一旦出现上述不良反应，应立即停药并对症治疗。 3、偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。 4、局部不良反应：偶有一过性异物感或刺激感。 5、全身不良反应有：头痛、胃肠症状、哮喘等，极少见。

1、有出血倾向者慎用。 2、本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可使用。 3、血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品 4、本品使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者，请勿使用。 5、合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。 6、使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。 7、出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。 9、儿童用药：葛根素虽然具有体内吸收快、公布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。 10、老年用药：对肝、肾功能正常的患者，本品适用于老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5g，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。 11、药物过量：尚不明确。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。