呋喃妥因

呋喃妥因

西达本胺片

本品主要成分为呋喃妥因。

主要成份为西达本胺。

济南金达药化有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H37022205

国药准字H20140129

本品用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染，也可用于尿路感染的预防。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 呋喃妥因片/呋喃妥因肠溶片：口服。 1、成人一次50-100mg，一日3-4次。单纯性下尿路感染用低剂量。1月以上小儿每日按体重5-7mg/kg，分4次服。疗程至少1周，或用至尿培养转阴后至少3日。 2、对尿路感染反复发作予本品预防者，成人一日50-100mg，睡前服，儿童一日1mg/kg。 呋喃妥因栓：直肠给药。 1、成人：一次100mg，一日1-2次。儿童：一次50mg，一日1-2次，或遵医嘱。疗程至少一周，或用至尿培养转阴后至少3日。 2、对尿路感染反复发作用本品预防者，成人：一日100mg，儿童：一日50mg。

本品需在有经验的医生指导下使用。

1、对呋喃类药物过敏者禁用。 2、孕妇禁用。 3、新生儿禁用。 4、肾功能减退患者禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染，也可用于尿路感染的预防。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

呋喃妥因片/呋喃妥因肠溶片： 1、恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。 2、皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生，有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。 3、头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生，多属可逆。严重者可发生周围神经炎，原有肾功能减退或长期服用本品的病人易于发生。 4、呋喃妥因偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现，停药后可迅速消失，重症患者采用皮质激素可能减轻症状；长期服用6月以上的患者，偶可引起间质性肺炎或肺纤维化，应及早停药并采取相应治疗措施。 呋喃妥因栓： 1、皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应可发生，有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。 2、头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生，多属可逆。严重者可以发生周围神经炎、原有肾功能减退或长期使用本品的病人易于发生。 3、呋喃妥因偶可以引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现，停药后可迅速消失。重症患者采用糖皮质激素可能减轻症状；长期使用6个月以上的患者，偶尔引起间质性肺炎或肺纤维化，应及早停药并采取相应治疗措施。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

呋喃妥因片/呋喃妥因肠溶片： 1、呋喃妥因宜与食物同服，以减少胃肠道刺激。 2、疗程应至少7日，或继续用药至尿中细菌清除3日以上。 3、长期应用本品6月以上者，有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能，应严密观察，及早发现，及时停药。因此将本品作长期预防应用者需权衡利弊。 4、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、周围神经病变、肺部疾病患者慎用。 5、对实验室检査指标的干扰：本品可干扰尿糖测定，因其尿中代谢产物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）因呋喃妥因可透过胎盘屏障，而胎儿酶系尚未发育完全，故妊娠后期孕妇不宜应用，足月孕妇禁用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。 （2）少量呋喃妥因可进入乳汁，诱发乳儿溶血性贫血，尤其是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，服用本品应停止哺乳。 7、儿童用药：1个月以内的新生儿禁用。 8、老年用药：老年患者应慎用，并宜根据肾功能调整给药剂量。 9、药物过量：本品过量的主要表现为呕吐。本品过量无特效解毒药。需进一步诱导呕吐，并给予大量补液，以保证药物随尿液排泄。本品也可经透析清除。 呋喃妥因栓： 1、疗程应至少7日，或继续用药至症状消除3日以上。 2、长期应用本品6个月以上者，有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能。应严密观察，及早发现，及时停药。因此将本品作长期预防应用者需权衡利弊。 3、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，周围神经病变、肺部疾病患者慎用。 4、临床诊断的干扰：本品可干扰尿糖测定，因其尿中代谢产物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）因呋喃妥因可透过胎盘屏障，而胎儿酶系尚未发育完全，故孕妇禁用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。 （2）少量呋喃妥因可进入乳汁，诱发乳儿溶血性贫血，尤其是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，使用本品应停止哺乳。 6、儿童用药：新生儿禁用。 7、老年用药：老年患者应慎用，并宜根据肾功能调整给药剂量。 8、药物过量：本品过量无特效解毒药。需用灌肠法使药物稀释、导泄，并给予大量补液，以保证药物随尿液排泄。本品也可经透析清除。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷