盐酸托烷司琼

盐酸托烷司琼

他达拉非片

本品主要成分为盐酸托烷司琼。

本品主要成份为他达拉非。

绍兴民生医药股份有限公司

齐鲁制药（海南）有限公司

国药准字H20052663

国药准字H20193315

本品用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

治疗勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸托烷司琼片： 1、儿童： （1）一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： （2）2岁以上的儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。 （3）第1天静脉给药：将盐酸托烷司琼溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可口服给药。 （4）儿童口服给药：可取适量的盐酸托烷司片，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 2、成人： （1）成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天： （2）第1天静脉给药：将盐酸托烷司琼5mg（安瓿）溶于100ml常用输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 （3）第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 3、代谢不良者应用： （1）在为期6天的应用中，无需减少剂量。 （2）肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天共六天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼氯化钠注射液、注射用盐酸托烷司琼、盐酸托烷司琼注射液： 在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 1、儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量为0.2mg/kg，最高可达5mg/天。 （1）第一天静脉给药：将本品溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天口服给药。 （2）儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 2、成人：成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。 第一天静脉给药：将本品5mg（1安瓿）溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 第2-6天可改为口服给药：于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 3、代谢不良者的应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。 4、肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼胶囊： 儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。第一天静脉给药；将盐酸托烷司琼溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天口服给药。 儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 成人：成人推荐剂量为5mg/天，疗程为6天：第1天静脉给药：将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 代谢不良者的应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼口服溶液： 1、成人：成人剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。第一天静脉给药：将盐酸托烷司琼5mg（1安瓿）溶于100ml常用的输注液中，（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2~6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 2、儿童：一般不用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.2mg/公斤，高可达5mg/天。第一天静脉给药：将盐酸托烷司琼溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2~6天可口服给药。 3、儿童口服给药：可取适量的盐酸托烷司琼溶液，用桔子汁或可乐稀释后，在清晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 4、代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。 5、肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天共6天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼氯化钠注射液、盐酸托烷司琼注射液： 1、儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： （1）2岁以上儿童剂量0.1mg/kg，最高可达5mg/天。 （2）第1天静脉给药：将本品于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可口服给药。 2、成人：成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。 （1）第1天静脉给药：将本品于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 （2）代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。 （3）肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

服用他达拉非片不受进食影响，需要性刺激以使他达拉非片生效。勃起功能障碍：按需服用他达拉非片：对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。其余详见说明书。

对盐酸托烷司琼或本品任何组份过敏者禁用。

临床研究经验：因为开展临床试验的条件差异较大，因此在种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验的发生率相比，也可能无法反映实践中观察到的发生率。在全球的临床试验中，共有超过6550名男性服用了他达拉非。在每日一次服用他达拉非片的试验中，分别有716，389和115名患者接受了为期至少6个月、1年和2年的治疗。对于按需服用他达拉非片，分别有超过1300和1000名受试者，接受了至少6个月和1年的治疗。按需服用他达拉非片：在持续12周的8项主要的安慰剂对照3期研究中，平均年龄为59岁(范围为22-88)，接受他达拉非10mg或20mg治疗的患者因不良事件而退出的百分率为3.1%，与之相比，接受安慰剂治疗的患者为1.4%。按照安慰剂对照临床试验中的建议给药，按需服用他达拉非片发生如下不良事件(见表1)。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：妊娠分类B(FDA妊娠安全分类)-他达拉非并不用于女性。并没有在妊娠妇女中对他达拉非片进行充分的、良好对照的研究。在大队和小鼠中进行的动物生殖研究表明，没有危害胎儿的证据。非致畸作用一动物生殖研究表明，在器官形成期内给子妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量(MRHD)的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。在两项大鼠围产期/产后发有研究的其中一项研究中，给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC,在剂量超过4MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现(见药理毒理”)。哺乳期妇女：他达拉非片不能用于女性。尚不清楚他达拉非在人体中是否会通过乳汁分泌。虽然他达拉非或他达拉非的某些代谢产物在大鼠中会通过乳汁分泌，但动物乳汁中的药物水平不能准确的预测人类乳汁中的药物水平。儿童用药：他达拉非片不能用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用药：在他达拉非临床研究的受试者总人数中，约有19%为65岁及以上的患者，2%为75岁或以上患者。65岁以

本品用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

治疗勃起功能障碍。

1、盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。 2、常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。 3、极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。  2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。  3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长。但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

1. 避免与硝酸酯类药物同时使用；2. 患有心血管疾病的患者应在医生指导下使用；3. 避免过量饮酒；4. 服用后如出现视力模糊、头晕等症状应立即停药并咨询医生。