匹伐他汀钙

匹伐他汀钙

糠酸莫米松鼻喷雾剂

本品主要成份为匹伐他汀钙。

本品主要成份为：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

上虞京新药业有限公司

Schering-Plough Labo N.V.

国药准字H20130113

注册证号H20140100

本品用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 匹伐他汀钙片、匹伐他汀钙分散片： 通常，成人1日1次，晚饭后口服本品1-2mg（即0.5-1片）按照年龄和治疗反应适宜增减剂量，在LDL-胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每日最大给药量为4mg（即2片）。 1、肝病患者给药时，初始给药量为每日1mg（即0.5片）最大给药量为每日2mg（即1片）。 2、由于随着本制剂给药量（血药浓度的）增加，可能会有横纹肌溶解症有关的不良事件的发生，因此增量至4mg（即2片）时，要充分注意肌酸激酶（磷酸肌酸激酶）升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。国外临床试验中8mg（即4片）以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。

季节过敏性或常年性鼻炎:通常先手揿喷雾器6-7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每喷喷出糠酸莫米松混悬液100mg，内含糠酸莫米松一水合物，相当于糠酸莫米松50μg，如果喷雾器停用14日以上，则在以后应用时应重新启动。在每次用药前充分振摇容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2喷(每喷为50μg)一日1次(总量为200μg)，症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1喷(总量100μg)，即能维持疗效。如果症状未被有效控制，可增剂量至每侧鼻孔4喷(总量400μg

1、下列患者禁止给药： （1）对本制剂成份有既往过敏史的患者。 （2）重症肝病患者或胆道闭塞的患者。 （3）正服用换包菌素的患者。 （4）孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。 2、以下患者原则上禁止给药，但如有必要可慎重给药：肾功能相关的临床检查值异常的患者，只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况。

1.季节过敏性或常年性鼻炎在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应(成人及青少年患者)包括头疼(8%)，鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼热感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻溃疡(1%)，这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。2.鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂(5%)相比发生率较高，但与阳性对照的皮质激素(15%)相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。3.在小儿患者中，不良反应如头疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均与安慰剂相当。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过敏和血管性水肿的报道。罕有味觉及嗅觉干扰的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究。 如同其他鼻腔用糖皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄妇女，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产牛的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受糖皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺功能减退。儿童用药：临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢。在缺乏下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制实验室证据的情况下，观察到的此种现象提示，对于儿童患者全身糖皮质激素暴露，与通常所采用的HPA轴功能测试相比，增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响（包括对成年后身高的影响）还是未知的。停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者（包括本品50mg）应进行例行检测（如身高检查）。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药（包括本品50mg）的全身影响，应测定每位患者的最低有效量。老年用药：老年患者：总计203名64岁以上（64到86岁）患者接受本品治疗，50m

本品用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

匹伐他汀钙片在国外（日本）批准上市前进行的临床试验，886例患者中有197例（22.2%）出现了不良反应。自（他）觉症状的不良反应50例（5.6%），主要症状包括腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等。临床检查值异常有167例（18.8%），主要是γ-GTP升高、CK（CPK）升高、血清ALT（GPT）、血清AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性监测中20002例中有1210例（6.0%）出现了不良反应（第5次安全性定期报告）。 1、严重不良反应： （1）横纹肌溶解症（发生率不明）：可能会出现以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。伴随横纹肌溶解症的发生，可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍，出现这种情况时，应停止给药。 （2）肌病（发生率不明）：可能会出现肌病，所以如出现广泛的肌肉痛、肌肉压痛或明显CK（CPK）升高时须停止给药。 （3）肝功能障碍、黄疸：可能会出现伴随ALT（GPT）、AST（GOT）显著升高的肝功能障碍、黄疸，所以应定期进行肝功能检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 （4）血小板减少（发生率不明）：可能会出现血小板减少，所以应注意进行血液检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 2、其他不良反应（日本资料）。 （1）发生率0.1%-2.0%： ①过敏症注（1）：出疹、瘙痒。 ②消化系统：嗳气、恶心、胃不快感、腹泻。 ③肝脏注（2）：AST（GOT）升高、ALT（GPT）升高、γ-GTP升高、AL-P升高、LDH升高。 ④肌肉注（3）：CK（CPK）升高、肌肉痛、乏力感。 ⑤精神神经系统：头痛、头重感、麻木、眩晕。 ⑥血液：贫血。 ⑦内分泌：睾酮降低。 ⑧其他：倦怠感、抗核抗体阳性化。 （2）发生率不到0.1%： ①过敏症注（1）：荨麻疹。 ②消化系统：口渴、消化不良、腹痛、腹胀、便秘、口内炎、呕吐、食欲不振、舌炎。 ③肝脏注（2）：胆红素升高、胆碱酯酶升高。 ④肾脏：尿频、BUN升高、血清肌酐上升。 ⑤肌肉注（3）：肌肉痉挛。 ⑥精神神经系统：僵硬感、困倦、失眠。 ⑦血液：血小板减少、粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸细胞增多、白细胞增多、球蛋白上升、血清抗球蛋白试验阳性化。 ⑧内分泌：醛固酮降低、醛固酮升高、ACTH升高、皮质醇升高。 ⑨其他：心悸、疲劳感、皮肤疼痛、潮热、关节痛、浮肿、视物模糊、视觉闪烁、耳闭塞感、尿潜血、尿酸值上升、血清K上升、血清P上升、味觉异常。 （3）发生率不明：过敏症注（1）：红斑。 注（1）：此时应停止给药。 注（2）：进行充分的观察、出现异常情况应作停止给药等妥善处理。 注（3）：有可能出现横纹肌溶解症的前期症状，所以应充分观察，必要时停止给药。 发生频率根据日本批准时及安全性监测的合计计算出来。 3、上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。

1、以下患者需慎重给药： （1）肝病患者或有质往史的患者、酒精中毒者。（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进步著化的可能。另外，对酒精中毒者。有易品出现横收肌络解症的报告） （2）肾病患着成有既往史的患者。（模纹不溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者） （3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现模纹肌溶解症）。 （4）甲状腺功能低下症患者、遗传性肌疾病（肌营养障碍等）或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者。（易出现模纹肌溶解症的报告） 2、重要的基本注事项： （1）使用本药前，首先采用治疗高胆固醇血症的基本疗法食物疗法，以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险固素和进步运动疗法。 （2）从服药开始到12周之间至少要检查肝功能1次，以后定期（如半年1次）检查。 （3）服药过程中要定期检查血中脂质值，如发现对治疗无反应时应停止给药。 3、其它注意事项： 狗的经口给药试验（3mg/kg/日以上3个月、1mg/kg/日以上12个月）发现有白内障的发生。但其他动物（大鼠、猴子）未见类似情况发生。

对于涉及鼻粘膜的局部感染，在未经处理时不应使用本品。由于皮质激素具有抑制伤口的作用，因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素。使用本品治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糠酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停止本品或需给予适当处理。持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。对于活动性或静止性呼吸道结核感染，未经处理的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。长期使用本品后未见下丘脑垂体肾上腺皮质（HPA）轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用皮质激素而换用本品的患者，需仔细注意。这些患者可因停止使用全身用皮质激素而造成肾上腺功能不全，需经数月后下丘脑垂体肾上腺皮质轴功能才得以恢复。如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复使用全身用皮质激素，并给予其它治疗和采取适宜措施。在全身用皮质激素换用本品时，某些患者尽管鼻部症状有所缓解，但可发生全身用药时皮质激素的停药症状如关节（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，这时需鼓励患者