依托咪酯

依托咪酯

盐酸胺碘酮片

本品主要成分为依托咪酯。

本品主要成份为盐酸胺碘酮。化学名称：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

浙江九旭药业有限公司

山东信谊制药有限公司

国药准字H20083107

国药准字H37021456

本品用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉、麻醉辅助。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 依托咪酯注射液： 1、本品仅供静脉注射，剂量必须个体化。 2、用作静脉全麻诱导，成人按体重静脉注射0.3mg/kg（范围0.2-0.6mg/kg），于30-60秒内注完。合用琥珀酰胆碱或非去极化肌松药，便于气管内插管。术前给以镇静药，或在全麻诱导1-2分钟注射芬太尼0.1mg，应酌减本品用量。10岁以上儿童用量可参照成人。 依托咪酯乳状注射液： 缓慢静脉注射，一次每公斤体重0.15至0.3mg，相当于每公斤体重0.075至0.15ml的依托咪酯脂肪乳注射液，于30-60秒内注射完毕。

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日1片-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日1片-2片维持。

依托咪酯注射液： 1、癫痫病人及肝肾功能严重不全者禁用。 2、有免疫抑制、脓毒血症及进行器官移植的病人禁用或慎用。 依托咪酯乳状注射液： 本品不可用于对依托咪酯或脂肪乳过敏的病人，重症糖尿病、高钾血症患者禁用。

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ① 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ② 房室传导阻滞； ③ 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： ① 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ② 甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 (3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 (4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

本品用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉、麻醉辅助。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

依托咪酯注射液： 1、本品可阻碍肾上腺皮质产生可的松和其他皮质激素，引起暂时的肾上腺功能不全而呈现水盐失衡、低血压甚至休克。术后或危重病人由于应用此药已有需要补充肾皮质激素的报道。 2、本品用后常见恶心呕吐，呃逆。 3、本品可使肌肉发生阵挛，肌颤发生率约为6%左右，不自主的肌肉活动发生率可达32%（22.7%-63%）。 4、注射部位疼痛可达20%（1.2%-42%），但若在肘部较大静脉内注射或用乳剂则发生率较低。 依托咪酯乳状注射液： 可有恶心、呕吐及注药后的不自主的肌肉活动。有时会出现咳嗽，呃逆和寒战。注射部位疼痛发生率较低。

依托咪酯注射液： 1、使用本品须备有复苏设备，并供氧。 2、给药后有时可发生恶心呕吐，麻醉前给予东莨菪碱或阿托品以预防误吸。 3、与任何中枢性抑制剂并用，用量应酌减。 4、麻醉前应用氟哌利多（Droperidol）或芬太尼可减少肌阵挛的发生。 5、如将本品作为氟烷的诱导麻醉剂，宜将氟烷用量减少。 依托咪酯乳状注射液： 1、本品不宜稀释使用。 2、中毒性休克、多发性创伤或肾上腺皮质功能低下者，应同时给予适量氢化可的松。 3、本品不具止痛作用，如果用于短期麻醉，强止痛剂如芬太尼须在本品使用之前或同时给药。

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ① 心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ② 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③ 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； （6