依托咪酯

依托咪酯

盐酸坦洛新缓释片

本品主要成分为依托咪酯。

盐酸坦索罗辛。

浙江九旭药业有限公司

昆明积大制药股份有限公司

国药准字H20083107

国药准字H20051461

本品用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉、麻醉辅助。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 依托咪酯注射液： 1、本品仅供静脉注射，剂量必须个体化。 2、用作静脉全麻诱导，成人按体重静脉注射0.3mg/kg（范围0.2-0.6mg/kg），于30-60秒内注完。合用琥珀酰胆碱或非去极化肌松药，便于气管内插管。术前给以镇静药，或在全麻诱导1-2分钟注射芬太尼0.1mg，应酌减本品用量。10岁以上儿童用量可参照成人。 依托咪酯乳状注射液： 缓慢静脉注射，一次每公斤体重0.15至0.3mg，相当于每公斤体重0.075至0.15ml的依托咪酯脂肪乳注射液，于30-60秒内注射完毕。

口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天)，饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情...

依托咪酯注射液： 1、癫痫病人及肝肾功能严重不全者禁用。 2、有免疫抑制、脓毒血症及进行器官移植的病人禁用或慎用。 依托咪酯乳状注射液： 本品不可用于对依托咪酯或脂肪乳过敏的病人，重症糖尿病、高钾血症患者禁用。

常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不推荐使用本品。 老年用药：虽然本品对血管平滑肌影响极小，但老年人服药后仍应稍事休息。

本品用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉、麻醉辅助。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

依托咪酯注射液： 1、本品可阻碍肾上腺皮质产生可的松和其他皮质激素，引起暂时的肾上腺功能不全而呈现水盐失衡、低血压甚至休克。术后或危重病人由于应用此药已有需要补充肾皮质激素的报道。 2、本品用后常见恶心呕吐，呃逆。 3、本品可使肌肉发生阵挛，肌颤发生率约为6%左右，不自主的肌肉活动发生率可达32%（22.7%-63%）。 4、注射部位疼痛可达20%（1.2%-42%），但若在肘部较大静脉内注射或用乳剂则发生率较低。 依托咪酯乳状注射液： 可有恶心、呕吐及注药后的不自主的肌肉活动。有时会出现咳嗽，呃逆和寒战。注射部位疼痛发生率较低。

1.药理作用 本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。给雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的发生明

依托咪酯注射液： 1、使用本品须备有复苏设备，并供氧。 2、给药后有时可发生恶心呕吐，麻醉前给予东莨菪碱或阿托品以预防误吸。 3、与任何中枢性抑制剂并用，用量应酌减。 4、麻醉前应用氟哌利多（Droperidol）或芬太尼可减少肌阵挛的发生。 5、如将本品作为氟烷的诱导麻醉剂，宜将氟烷用量减少。 依托咪酯乳状注射液： 1、本品不宜稀释使用。 2、中毒性休克、多发性创伤或肾上腺皮质功能低下者，应同时给予适量氢化可的松。 3、本品不具止痛作用，如果用于短期麻醉，强止痛剂如芬太尼须在本品使用之前或同时给药。

 1.出现皮疹等过敏反应应停药。  2.体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。  3.长期用药应定期检查肝功能。  4.伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。