依托咪酯

依托咪酯

司莫司汀胶囊

本品主要成分为依托咪酯。

主要成份为:司莫司洒。

浙江九旭药业有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20083107

国药准字H33020804

本品用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉、麻醉辅助。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 依托咪酯注射液： 1、本品仅供静脉注射，剂量必须个体化。 2、用作静脉全麻诱导，成人按体重静脉注射0.3mg/kg（范围0.2-0.6mg/kg），于30-60秒内注完。合用琥珀酰胆碱或非去极化肌松药，便于气管内插管。术前给以镇静药，或在全麻诱导1-2分钟注射芬太尼0.1mg，应酌减本品用量。10岁以上儿童用量可参照成人。 依托咪酯乳状注射液： 缓慢静脉注射，一次每公斤体重0.15至0.3mg，相当于每公斤体重0.075至0.15ml的依托咪酯脂肪乳注射液，于30-60秒内注射完毕。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

依托咪酯注射液： 1、癫痫病人及肝肾功能严重不全者禁用。 2、有免疫抑制、脓毒血症及进行器官移植的病人禁用或慎用。 依托咪酯乳状注射液： 本品不可用于对依托咪酯或脂肪乳过敏的病人，重症糖尿病、高钾血症患者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉、麻醉辅助。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

依托咪酯注射液： 1、本品可阻碍肾上腺皮质产生可的松和其他皮质激素，引起暂时的肾上腺功能不全而呈现水盐失衡、低血压甚至休克。术后或危重病人由于应用此药已有需要补充肾皮质激素的报道。 2、本品用后常见恶心呕吐，呃逆。 3、本品可使肌肉发生阵挛，肌颤发生率约为6%左右，不自主的肌肉活动发生率可达32%（22.7%-63%）。 4、注射部位疼痛可达20%（1.2%-42%），但若在肘部较大静脉内注射或用乳剂则发生率较低。 依托咪酯乳状注射液： 可有恶心、呕吐及注药后的不自主的肌肉活动。有时会出现咳嗽，呃逆和寒战。注射部位疼痛发生率较低。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

依托咪酯注射液： 1、使用本品须备有复苏设备，并供氧。 2、给药后有时可发生恶心呕吐，麻醉前给予东莨菪碱或阿托品以预防误吸。 3、与任何中枢性抑制剂并用，用量应酌减。 4、麻醉前应用氟哌利多（Droperidol）或芬太尼可减少肌阵挛的发生。 5、如将本品作为氟烷的诱导麻醉剂，宜将氟烷用量减少。 依托咪酯乳状注射液： 1、本品不宜稀释使用。 2、中毒性休克、多发性创伤或肾上腺皮质功能低下者，应同时给予适量氢化可的松。 3、本品不具止痛作用，如果用于短期麻醉，强止痛剂如芬太尼须在本品使用之前或同时给药。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。