阿昔莫司

阿昔莫司

枸橼酸莫沙必利胶囊

本品主要成分为阿昔莫司。

枸橼酸莫沙必利。、  化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐  分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O  分子量：650.05

四川豪运药业股份有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20010800

国药准字H20051719

阿昔莫司分散片：

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 阿昔莫司分散片： 1、每日剂量可根据血浆甘油三酯和胆固醇水平而定。每日平均剂量为：每日2-3次，每次1片，饭后服用。 2、Ⅳ型高脂蛋白血症，每日2次，每次1片。Ⅱb型，Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血症，每日3次，每次1片。 3、对于特殊重症患者可根据医嘱增加剂量。每日总量不超过1.2g，可长期安全服用。 4、肾功能不全的患者应根据肌酐清除率水平而调整剂量。可按下述方案给药：肌酐清除率80-40ml/min，每日一片；40-20ml/min，隔日一片。 阿昔莫司胶囊： 1、推荐剂量为：一次1粒，一日2-3次，进餐时或餐后服用。较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症；较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内，血脂状况即有改善。 2、国外文献报告：长期服用的每日安全剂量可达1200mg。

口服，一次5mg（1粒），一日3次，饭前服用，或遵医嘱。

阿昔莫司分散片： 1、已证实对本药过敏者及消化道溃疡患者禁用。 2、严重肾损伤（肌酐清除率小于30ml/min）禁用。 阿昔莫司胶囊： 对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。另可见心电图的异常改变，或出现心悸反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：因其安全性未确定，应避免使用本品。 儿童用药：儿童使用本品的安全性尚未确定（没有使用经验）。 老年用药：老年人用药需注意观察，发现不良反应应立即进行适当的处理，如减量用药。

阿昔莫司分散片：

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。

阿昔莫司分散片： 1、经对大量患者的长期临床治疗观察证实该药有很好的耐受性。临床对照和实验室检查结果显示，该药对主要实质器官无毒性作用，对代谢旁路（糖和尿酸代谢）无干扰作用。 2、该药特别是在治疗初期可引起皮肤血管扩张现象（变红、潮热感和瘙痒）。这些症状通常在治疗后最初几天内迅速消失。 3、在治疗期间偶有胃肠反应（胃灼热感、上腹痛），头痛和哮喘的报道。 4、只有罕见患者因严重的副作用而需终止治疗。极少数患者有局部和全身反应，有时很严重，可能与免疫变态反应有关（如风疹、眼睑和/或唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压）。这些情况的患者应立即停用阿昔莫司，并采取适当的治疗措施。 5、如果出现说明书中未提及的任何非预期的反应，患者应通知他的医生或药师。 阿昔莫司胶囊： 本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张，提高对热的敏感性，如面部潮热或肢体瘙痒，这些症状通常在治疗后几天内消失，不需停药。偶有中度胃肠道反应（胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻、眼干和荨麻疹）及头痛的报道。极少数病人有局部或全身过敏反应（如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等）应立即停药并对症处理。

本品为选择性5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30-100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100-300倍）是地，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

阿昔莫司分散片： 1、对于长期接受治疗的患者，应适当的进行定期的脂质、脂蛋白、肝功能及肾功能检查。虽然在动物实验中没有发现任何对胎儿的损害，故妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的妇女使用本品是不妥当的。 2、与其他同类药物一样，在使用阿昔莫司之前，最好采用低胆固醇和低脂肪饮食，有利于治疗。 3、勿使儿童接触该药。 4、阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物（即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A[HMG-CoA]还原酶抑制剂），肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道，服用烟酸加laropiprant的中国患者联合使用辛伐他汀后，其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高。 阿昔莫司胶囊： 1、在使用本品治疗之前，应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。 2、肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量：肌酐清除率（ml/min）： （1）60-30，每日二次，每次150mg。 （2）30-10，每日一次，每次150mg。 （3）＜10，隔日一次，每次150mg。 3、同服考来烯胺时，不会影响本品的吸收。 4、对需长期服用本品者，应定期作血脂及肝肾功能检查。

服用一段时间（通常为2周），消化道症状没有改善时，应停止服用。