盐酸克林霉素片

盐酸克林霉素片

阿德福韦酯分散片

本品主要成分为盐酸克林霉素。

阿德福韦酯

重庆赛维药业有限公司

湖南方盛制药股份有限公司

国药准字H20070303

国药准字H20150051

本品用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髄炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

成人，—次0.15-0.3g，一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g，一日4次口服。4周或4周以上小儿，一日按体重8-16mg/kg，分3-4次口服。或遵医嘱。

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下用本品治疗。成人(18-65岁) 对...

对克林霉素和林可霉素以及本品种任何成份过敏者禁用。

一项480例中国HBeAg阳性的代偿性慢性乙型肝炎患者中进行的随机、双盲、安慰剂对照、为期52周的研究，经研究者评估认为与药物有关的不良事件 ：疲乏、胃肠道反应（腹部不适、上腹痛、腹泻、恶心、胃部不适）、鼻咽炎、头晕、皮疹、脱发、肝区痛、自发流产、失眠、实验室检查异常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒细胞和白细胞减少），任何单个不良事件的总体发生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常见的为疲乏。唯一的严重不良反应为1例自发流产。 在两项针对HBeAg阳性和阴性的慢性乙型肝炎患者的国际研究中，阿德福韦酯10mg和安慰剂组48周的疗程中，不良反应的发生率相似。本品治疗组的患者中发生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有与治疗相关的临床不良事件包括 ：乏力、头痛、腹痛、恶心、胃肠胀气、腹泻和消化不良。阿德福韦酯10 mg组观察到的实验室结果异常的发生率与安慰剂组相似。但安慰剂组发生肝脏转氨酶升高的比率较高。 在研究437和438研究中，患者分别接受阿德福韦酯10 mg和安慰剂，疗程48周。在延长期的治疗中，492例患者接受了

本品用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髄炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

1、胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部甩痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻，肠炎和假膜性肠炎等可出现于治疗中或停药后。 2、过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶见多形红斑，剥脱性皮炎，部分表现为Stevens-Johnson综合征。 3、可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。

药效学特征作用机制： nbsp; 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通过转染HBV的人类干细胞瘤细胞系确定阿德福韦体外抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。阿德福韦与拉米夫定合用在体外表现出附加的抗-HBV活性。耐药性： 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的

1、患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。 2、对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 3、下列情况应慎用： （1）肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。 （2）肝功能减退。 （3）肾功能严重减退。 4、为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。 5、用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理。 6、处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250-500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素（或去甲万古霉素）口服，成人一日0.5-2.0g，分3-4次服用。 7、肾功能减退患者（除重度减退者外），本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和（或）肝功能减退，采用本品时需作血清药物浓度监测。 8、本品偶可引起对本品不敏感的微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。 9、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 10、同时使用其他药品，请告知医生。 11、请放置于儿童不能够触及的地方。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中仍应慎用。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。 13、儿童用药：小于1个月的小儿不宜应用。 14、老年用药：本品的临床研究没有足够的老年人资料，故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者，口服或静脉给予克林霉素，药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。 15、药物过量：本品无特异性拮抗药、药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。

使用的剂量不允许超过推荐的剂量。最佳疗程尚未确定。肝功能 ： 停止治疗后的肝炎恶化。在停止乙型肝炎治疗（包括用阿德福韦酯治疗）的患者中，已有报告发生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韦酯治疗的患者，必须严密监测肝功能数月，包括临床表现和实验室指标。需要时应恢复乙型肝炎的治疗。国外临床试验中，约25％的患者在停止阿德福韦酯治疗后发生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。这些事件大多发生于停止治疗后的12周内。这些出现肝炎加重的患者，其HBeAg通常未发生血清转换，表现为ALT升高并重新出现病毒复制。在对肝功能代偿的HBeAg阳性和HBeAg阴性患者进行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代偿的发生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能发生肝功能失代偿的危险增加。尽管大多数事件看来是自限性的，或在重新开始治疗后缓解，但已有肝炎恶化严重病例的报告，包括个别死亡病例。因此，患者在停止治疗后必须接受密切监测。