蒿甲醚

蒿甲醚

司莫司汀胶囊

本品主要成份为蒿甲醚。

主要成份为:司莫司洒。

海南中和药业股份有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20066178

国药准字H33020804

本品用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 蒿甲醚片： 口服。一日1次，连服5天或7天，成人一次口服80mg或按体重1.6mg/kg，首次加倍，儿童按年龄递减。 蒿甲醚胶囊： 口服。每日1次，每次80-100mg（2-2.5粒），连用7天，首剂加倍。 蒿甲醚注射液： 1、成人常用量，肌内注射，首剂160mg（2支），第2日起每日1次，每次80mg，连用5日。 2、小儿常用量，肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg；第2-5日，每次按体重1.6mg/kg，每日1次。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

对本品过敏者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

临床使用剂量不良反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞一过性减少。极个别患者可能有心律失常（如室性期前收缩等）。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

蒿甲醚片、蒿甲醚胶囊： 1、严重呕吐者慎用。 2、对于凶险型疟疾的急救，应考虑使用蒿甲醚注射液。 蒿甲醚注射液： 本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。