孟鲁司特钠

孟鲁司特钠

富马酸比索洛尔片

本品主要成分为孟鲁司特钠。

本品主要成分为富马酸比索洛尔。化学名称：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸盐(2：1)分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97

牡丹江恒远药业股份有限公司

Merck KGaA

国药准字H20060366

注册证号H20100677

孟鲁司特钠片：

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 孟鲁司特钠片： 1、15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的患者每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 2、一般建议： （1）以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 （2）老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 3、孟鲁司特钠片与其它治疗哮喘药物的关系：本品可加入患者现有的治疗方案中。 4、减少合并用药物的剂量： （1）支气管扩张剂：单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 （2）吸入皮质类固醇：对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。 孟鲁司特钠颗粒： 1、每日一次，哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。 2、同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 3、1岁至2岁儿童哮喘患者每天一次，每次一袋。 4、2岁至5岁儿童哮喘患者和/或2岁至5岁过敏性鼻炎患者应每天服用4mg口服颗粒一袋。 5、口服颗粒的服用：本品可直接服用，与一勺室温或冷的软性食物（如苹果酱）混合服用，或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应立即服用全部的剂量（15分钟内）。与食物、婴儿配方奶粉或母乳混合后的本品不能再贮存至下次继续服用。本品不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其它液体中服用。但是服药后可以饮水。6、一般建议：以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。本品与其它哮喘治疗药物的关系本品可加入患者现有的治疗方案中。 7、减少合并用药物的剂量：支气管扩张剂单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。吸入糖皮质激素对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。 孟鲁司特钠咀嚼片： 1、每日一次；哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 2、6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次5mg。 3、2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次4mg。 4、一般建议： （1）以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 （2）对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 5、本品与其它哮喘治疗药物的关系：本品可加入患者现有的治疗方案中。减少合并用药物的剂量： （1）支气管扩张剂：单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 （2）吸入糖皮质激素：对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。

对于所有适应症： 应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。 高血压和心绞痛的治疗： 通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗．如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg寓马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂垃，也不宜终止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 慢性稳定性心力衰竭的治疗： 慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管扩张药物治疗）、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。 建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。 使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量： *1.25mg，每日一次．用药l周，如果耐受性良好，则增加至 *2.5mg，每日一次，继续用药l周，如果耐受性良好，则增加至 *3.75mg，每日-次，继续用药l

对本品中的任何成份过敏者禁用。

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生宰分级的定义如下： 很常见（发生率高于1/10） 常见（发生串低于1/1O） 不常见（发生率低于1/100） 罕见（发生率低于1/1OOO） 非常罕见（发生率低于1/10,000）。 神经系统 特别是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。 常见：眩晕、头痛。 不常见：抑郁、失眠。 罕见：多梦、幻觉。 眼部　　 罕见：视觉障碍、泪液分泌减少（使用隐形眼镜的患者应注意）。 很罕见：结膜炎 耳和迷路系统 罕见：听觉损害。 心脏 很常见：心动过缓（在慢性心力衰竭患者中）。 常见：心力衰竭加位（在慢性心力衰竭患者中）。 不常见：房室传导阻滞、心动过缓（在高血压或心绞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血压或心绞痛患者中）。 血管 常见：肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血压。 不常见：直立型低血压。 呼吸道 不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。 罕见：过敏性鼻炎。 胃肠道 常见：恶心、呕吐、腹痛．腹泻、便秘等胃肠道症状. 肌肉骨骼和结缔组织 不常见：肌肉无力、

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇： 比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。2.哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药：不需要调整剂量。

孟鲁司特钠片：

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

孟鲁司特钠片： 1、本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。 2、15岁及15岁以上哮喘患者：已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中≥1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 3、15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者：已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 4、本品上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋、激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸；和水肿。 孟鲁司特钠颗粒： 顺尔宁一般耐受性本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。2至5岁儿童哮喘患者已在573名2至5岁儿童患者中评价了本品的安全性。在一项安慰剂对照为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率＞1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是口渴。口渴发生率在两组间无显著差异。在一项为期12个月的安慰剂对照临床研究（简称PREVIA，孟鲁司特预防病毒引起的哮喘的研究）中，安全性范围与以前描述的安全性范围一致。累积已有426名2至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长时间，63名患者治疗12个月或更长时间。随着本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无变化。6个月至2岁儿童哮喘患者已在大约175名6个月至2岁儿童患者中评价了本品的安全性。在一项安慰剂对照为期6周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率＞1％且比安慰剂组高的不良事件是腹泻、运动机能亢进、哮喘、湿疹样皮炎和皮疹。但这些不良反应的发生率在两组间无显著差异。2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者在一项为期2周的安慰剂对照临床研究中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者中评价了本品的安全性。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。上市后的经验本品上市使用后有以下不良反应报告： 1、感染和传染：上呼吸道感染。 2、血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。 3、免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应，罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。 4、精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、夜梦异常、幻觉、失眠、易激惹、烦躁不安、自杀的想法和行为（自杀）、震颤。 5、神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。 6、心脏紊乱：心悸。 7、呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄。 8、胃肠道紊乱：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。 9、肝胆紊乱：ALT和AST升高、罕见的胆炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。 10、皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。 11、肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。 12、其他紊乱和给药部位情况：水肿、发热。 孟鲁司特钠咀嚼片： 本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。 1、6至14岁儿童哮喘患者： （1）已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。 （2）在一项安慰剂对照为期8周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率＞1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。 （3）在评价对生长速率的影响的临床研究中，本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。 （4）累积已有263名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，164名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2、2至5岁儿童哮喘患者： （1）已在大约573名2岁至5岁的儿童患者中评价了本品的安全性。在一项安慰剂对照为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率＞1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。 （2）累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 3、2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者： （1）在一项为期2周的安慰剂对照临床研究中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。 4、临床实践的合并分析： （1）使用有效的自杀行为评估方法对41项安慰剂对照临床研究（35项研究针对15岁及以上患者；6项研究针对6-14岁儿童患者）进行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰剂的患者中，一例有自杀意念的患者服用了本品。任何一组均未出现完成自杀、自杀企图或针对自杀行为的预备行动。 （2）针对46项安慰剂对照临床研究（35项研究针对15岁及以上的患者：11项研究针对3个月至14岁的儿童患者）进行了独立的合并分析，评估行为相关性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰剂的患者中，行为相关性不良事件的发生率分别为2.73%和2.27%；比值比为1.12（95%Cl[0.93；1.36]）。 （3）这些合并分析中包含的临床试验没有特定设计自杀率或行为相关性不良事件的检查。 5、不良反应报告： （1）感染和传染：上呼吸道感染。 （2）血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。 （3）免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。 （4）精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、夜梦异常、幻觉、失眠、易激惹、烦躁不安、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、震颤。 （5）神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。 （6）心脏紊乱：心悸。 （7）呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄。 （8）胃肠道紊乱：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。 （9）肝胆紊乱：ALT和AST升高、非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。 （10）皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒，皮疹、荨麻疹。 （11）肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。 （12）其他紊乱和给药部位情况：衰弱/疲劳、水肿，发热。

1、口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。 2、虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。 3、服用本品的患者有精神神经事件的报道（见不良反应）。由于其他因素也可能导致这些事件，因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知，如果发生这些情况，应通知医生。 4、接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Chcrg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。 （2）全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。 （3）尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。 6、儿童用药： （1）已在6个月至14岁的儿童中进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。 （2）研究表明本品不会影响儿童的生长速率。 7、老年用药：不适用。 8、药物过量： （1）尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。 （2）已有上市后急性药物过量的报道和使用本品的临床研究。其中包括成人和儿童使用高达1000mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示了其在成人和儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。 （3）尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 严重心动过缓患者禁用；4. 避免突然停药；5. 定期监测血压和心率。