注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯

替吉奥胶囊

本品主要成份为盐酸甲砜霉素甘氨酸酯。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H20193121

国药准字H20080803

本品用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的泌尿系感染（肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎）；呼吸道感染（肺炎、支气管炎、支气管扩张）；胆道感染（胆管炎、胆囊炎）等。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

肌肉、静脉注射或静脉滴注。每日1g，分1-2次注射。 1、肌肉注射时每次500mg，用0.9%氯化钠注射液3-5ml溶解后使用。 2、静脉注射时每次1g，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用。 3、静脉滴注时每次1g，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml-100ml溶解后使用。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

1、造血机能低下的患者。  2、使用有可能引起骨髓抑制药物的患者。  3、对本品任一成份过敏的患者。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

本品用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的泌尿系感染（肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎）；呼吸道感染（肺炎、支气管炎、支气管扩张）；胆道感染（胆管炎、胆囊炎）等。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

据国外文献报道，在总共5943例中，有269例（4.53%）的不良反应报告。 1、由静脉注射引起的休克(0.1%）。头晕在0.1-5%之间。因此，要注意注射的剂量，并尽量减慢注射速度。 2、本品亦可引起造血系统的毒性反应，可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少，应进行充分的血液检查，当确认血液出现异常时，立即中止用药。 3、可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应及肝功能损害，其发生率在10%以下。 4、可出现过敏反应或皮疹，一旦出现症状或血液检查出现异常应立即中止使用。 5、早产儿及新生儿中尚未发现有灰婴综合症者。仅有个别报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。 6、有时会出现末梢性神经炎，需进行细致的观察。 7、中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。

1、有时会出现严重的血液障碍，患者在应用过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者尚须查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。 2、妊娠期，尤其是妊娠后期妇女及新生儿应尽量避免使用。 3、肾功能不全者应慎重给药，并适当减量应用。 4、本品应尽量短期使用。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇用药应权衡利弊。   （2）哺乳期妇女和怀孕末期的妇女，有用药必要时，应考虑乳汁对受乳儿童及胎儿的影响。 6、儿童用药：因类似化合物氯霉素可引起“灰婴综合症”，因此儿童最好不要用此药。 7、老年用药：由于该药由肾脏排除，老年患者往往肾功能低下，会出现血药浓度持续较高现象，因此有时会出现严重的血液障碍情况，此类患者不宜用药。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。