醋酸去氨加压素

醋酸去氨加压素

富马酸比索洛尔片

本品主要成分是醋酸去氨加压素。

本品主要成分为富马酸比索洛尔。化学名称：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸盐(2：1)分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97

深圳翰宇药业股份有限公司

Merck KGaA

国药准字H20060292

注册证号H20100677

本品用于治疗中枢性尿崩症、颅外伤或手术所致暂时性尿崩症、血小板减少症（国外资料）、血友病A、血管性血友病、夜间遗尿症（6岁或6岁以上的患者）；还可用于尿崩症的诊断和鉴别诊断和肾脏浓缩功能试验。

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 醋酸去氨加压素片：剂量因人而异，应区分调整。 1、治疗中枢性尿崩症：一般成人和儿童的初始适宜剂量为每次0.1mg，每日三次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验，每天的总量在0.2-1.2mg之间。对多数患者的适宜剂量为每次0.1mg-0.2mg，每日三次。 2、治疗夜间遗尿症：初始剂量为睡前服用0.2mg。如疗效不显著可增加至0.4mg，连续使用三个月后停用此药至少一周，以便评估是否需要继续治疗。治疗期间需限制饮水。 醋酸去氨加压素滴鼻剂/醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：经鼻给药 1、中枢性尿崩症：开始时10μg，睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加10μg喷鼻，并根据尿量调整用量，直至获得满意疗效。维持用药，一日10-40μg，1次或分2-3次喷鼻。 2、夜间遗尿症：开始时睡前每侧一次10μg，一日总量20μg。维持用药，根据患者反应调整用量，通常一日总量10-40μg。 3、血友病A：剂量同“静脉给药”。 4、血管性血友病：用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。 5、肾脏浓缩功能试验：40μg。 注射用醋酸去氨加压素/醋酸去氨加压素注射液： 1、控制出血或手术前预防出血： （1）每支用1ml生理盐水溶解，再按体重0.3μg/kg的剂量，用生理盐水稀释至50-100ml，在15-30分钟内静脉滴注；若效果显著，可间隔时间为6-12小时重复给药1-2次；若再次重复给药可能会降低疗效。 （2）对血友病患者VIII：C的预期增加值应按使用第VIII因子浓缩物的同一标准衡量。一些病例在重复给药后疗效降低，因此应定期监测VIII：C的水平，同时必须监测患者的血压。如果给药后血浆内的VIII：C的浓度并未达到预期的增加值，则可协同使用第VIII因子浓缩物。治疗血友病患者时，应与血液检测室配合。 （3）使用本品前测定凝血因子的浓度及出血时间。使用本品后血浆中VIII：C及vWF：Ag会显著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，对这些因子的血浆浓度和凝血时间之间建立任何相关关系。所以在可能的情况下，应测试本品对每个患者出血时间的影响。测试出血时间应尽量采用标准的方法（例如SimplateII）。测试出血时间和血浆凝血因子浓度时，应在与血液检验室的合作及咨询的情况下进行。使用本品时应注意监测患者的血压。 2、中枢性尿崩症： （1）当鼻腔给药不适合时可使用本品，根据患者的尿量和尿渗透压而调整剂量。静脉注射常用剂量：成人每天1-2次，每次1-4μg；一岁以上儿童每天1-2次，每次0.1-1μg；由于1岁以下儿童的用药经验有限，建议首剂量为0.05μg，然后根据患者的尿量和电解质状态进行滴注。 （2）本品注射液通常采用静脉给药，但有需要，也可进行肌内或皮下给药。 3、肾尿液浓缩功能试验： （1）成人肌内或皮下注射的常用剂量为4μg；一岁以上儿童每天1-2μg；一岁以下的婴儿剂量为0.4μg。建议对儿童首先使用鼻腔给药的制剂。使用本品后一小时内排出的尿液应不计入，此后的8小时内收集尿液两次以测量尿渗透压。应注意限制饮水量。 （2）多数患者使用本品后尿渗透压的正常值为800m0sm/Kg。若低于这个水平，应重复试验；若仍低于该值，表明肾尿液浓缩功能受到损害，应对病人做进一步检查以便确诊。

对于所有适应症： 应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。 高血压和心绞痛的治疗： 通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗．如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg寓马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂垃，也不宜终止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 慢性稳定性心力衰竭的治疗： 慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管扩张药物治疗）、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。 建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。 使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量： *1.25mg，每日一次．用药l周，如果耐受性良好，则增加至 *2.5mg，每日一次，继续用药l周，如果耐受性良好，则增加至 *3.75mg，每日-次，继续用药l

醋酸去氨加压素片：不可用于以下情形： 1、习惯性或精神性烦渴症，尿量超过40ml/kg/24h。 2、心功能不全或其它疾患需服用利尿剂者。 3、中重度肾功能不全者（肌酐清除率低于50ml/min）。 4、低钠血症患者。 5、对醋酸去氨加压素或本品的其他成分过敏者。 醋酸去氨加压素注射液、醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂、注射用醋酸去氨加压素： 下列患者禁用本品： 1、习惯性及精神性烦渴症患者。 2、不稳定性心绞痛患者。 3、代偿失调的心功能不全患者。 4、ⅡB型血管性血友病的患者。 5、需要用利尿剂的其他疾病患者。 6、对本品成分过敏的患者。

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生宰分级的定义如下： 很常见（发生率高于1/10） 常见（发生串低于1/1O） 不常见（发生率低于1/100） 罕见（发生率低于1/1OOO） 非常罕见（发生率低于1/10,000）。 神经系统 特别是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。 常见：眩晕、头痛。 不常见：抑郁、失眠。 罕见：多梦、幻觉。 眼部　　 罕见：视觉障碍、泪液分泌减少（使用隐形眼镜的患者应注意）。 很罕见：结膜炎 耳和迷路系统 罕见：听觉损害。 心脏 很常见：心动过缓（在慢性心力衰竭患者中）。 常见：心力衰竭加位（在慢性心力衰竭患者中）。 不常见：房室传导阻滞、心动过缓（在高血压或心绞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血压或心绞痛患者中）。 血管 常见：肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血压。 不常见：直立型低血压。 呼吸道 不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。 罕见：过敏性鼻炎。 胃肠道 常见：恶心、呕吐、腹痛．腹泻、便秘等胃肠道症状. 肌肉骨骼和结缔组织 不常见：肌肉无力、

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇： 比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。2.哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药：不需要调整剂量。

本品用于治疗中枢性尿崩症、颅外伤或手术所致暂时性尿崩症、血小板减少症（国外资料）、血友病A、血管性血友病、夜间遗尿症（6岁或6岁以上的患者）；还可用于尿崩症的诊断和鉴别诊断和肾脏浓缩功能试验。

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

醋酸去氨加压素片、醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素： 1、常见（>1/100）的副作用： （1）一般反应：头痛；高剂量时可引起疲劳。 （2）循环系统：高剂量可引起血压一过性降低及反射性心动过速；给药时面部潮红。 （3）肠胃系统：胃痛及恶心。 2、偶见（<1/1000）的副作用： （1）一般反应：高剂量时可产生眩晕现象。 （2）使用本品时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症及其并发症状（头痛、恶心、呕吐、血清钠降低和体重增加，更严重者可引起惊厥）。 3、个别病例报道：出现皮肤过敏和更为严重的全身过敏反应。 4、少见情绪障碍：曾报道儿童患者用药后出现兴奋过度、有攻击性或恶梦。 醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂： 1、常见不良反应：头痛、恶心、胃痛。还可见鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾、过敏反应。 2、偶见不良反应：血压升高、紫绀、心肌缺血、面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等，极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等。 3、大剂量用药的不良反应：可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及眩晕。

醋酸去氨加压素片： 1、急迫性尿失禁患者：器官病变导致的尿频或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石膀胱癌）；烦渴和糖尿病患者不适合用本品治疗。 2、本品用于治疗夜遗尿时，应在服药前1小时和服药后8小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和或低钠血症及其并发症状（头疼、恶心、呕吐、体重增加，更严重者可引起抽搐），此时应终止治疗，直到患者完全康复。 3、老年人、血钠水平低和24小时尿量多（多于2.8-3.0L）的患者发生低钠血症危险性较高。 4、在以下情况下，应严格控制饮水并监测患者血钠水平：与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物（如三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时；与非甾体抗炎药（NSAIDS）合用时。 5、治疗期间，出现体液和/或电解质失衡急性并发症（如全身感染、发烧和肠胃炎）时，应立即停止治疗。 醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素： 1、由于水中毒的危险性。本品在下列情况时应慎用： （1）年幼及老年患者。 （2）体液或电解质失衡患者。 （3）具有颅内压升高危险患者。 2、必须特别注意水潴留的危险性。应尽量减少水的摄入量并定期测体重。如体重逐渐增加。血清钠低于130mmol/L或血浆渗透压低于270m0sm/kg体重时。应大量减少水的摄入量并停止使用本品。 3、对于止血： （1）对于需要服用利尿剂的患者。应采取措施防止体液蓄积过多。 （2）本品不能缩短因血小板减少而引起出血时间延长。 4、用于肾尿液浓缩功能试验：在用药前一小时至用药后八小时之间。饮水量不可超过0.5升。在一岁以下的患儿。需要住院并在严密监测下使用。 醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂： 1、以下患者慎用： （1）体液及（或）电解质紊乱的患者。 （2）颅内压易升高的患者。 （3）高血压性心血管病者。 （4）冠状动脉疾病者。 （5）婴儿。 （6）老年患者。 2、用药前后及用药时应当做的检查或监测： （1）用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重，必要时需监测血浆渗透压。 （2）用于治疗或控制出血时，需密切观察患者的血压。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 严重心动过缓患者禁用；4. 避免突然停药；5. 定期监测血压和心率。