乙胺嘧啶片

乙胺嘧啶片

盐酸埃克替尼片

本品主要成份乙胺嘧啶。

盐酸埃克替

成都第一制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H51022834

国药准字H20110061

本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1、成人常用量口服： （1）预防用药，应于进入疫区前1-2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6-8周，每周服4片。 （2）耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日2片，分2次服，疗程3日。 （3）治疗弓形虫病，每日50-100mg顿服，共1-3日（视耐受力而定），然后每日服25mg，疗程4-6周。  2、小儿常用量口服： （1）预防用药，一次按体重0.9mg/kg，每周服1次，最高剂量以成人量为限。 （2）耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重0.3mg/kg，一日3次，疗程3日。 （3）弓形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1-3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服，疗程4-6周。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

1、妊娠妇女禁用，动物实验证明本品可引起胎仔畸形。 2、哺乳期妇女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干扰婴儿的叶酸代谢，若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏，则可引起溶血性贫血。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用25mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。

1、下列情况应慎用 （1）意识障碍，大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢。 （2）G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性贫血。 （3）巨细胞性贫血患者，服用本品可影响叶酸代谢。 2、大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 4、儿童用药：过量易引起急性中毒。 5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 6、药物过量：乙胺嘧啶过量时可引起急性中毒症状，儿童更易发生，本药具香味，儿童可误作糖果而造成中毒事故，误服过量后1-2小时内可出现恶心呕吐、胃部烧灼感、口渴心悸、烦躁不安等，重者出现眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥昏迷，可引起死亡，此乃药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。