复方泛影葡胺注射液

复方泛影葡胺注射液

西达本胺片

本品为复方制剂，其组份为泛影酸钠1份与泛影葡胺6.6份加适量氢氧化钠制成的灭菌水溶液，含泛影酸钠（C11H8I3N2NaO4）与泛影葡胺（C11H9I3N2O4·C7H17NO5）的总量应为标示量的90.0%-110.0%。

主要成份为西达本胺。

无锡济民可信山禾药业股份有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H32024024

国药准字H20140129

本品适用于泌尿系造影，心脏血管造影，脑血管造影，其他脏器和周围血管造影，CT增强扫描和其他各种腔道、瘘管造影，也可用于冠状动脉造影。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、心血管造影或主动脉造影经导管注入心腔，成人常用量40-60ml（76%），或按体重1ml/kg，用压力注射器在2秒钟左右注入，重复注射或与其他造影同时进行时，总量不宜超过225ml。小儿常用量按体重1.0-1.5ml/kg（76%），重复注射总量不宜超过4ml/kg。婴幼儿不超过3ml/kg。 2、冠状动脉造影：经导管注入，成人常用量一次4-10ml（76%），可重复注射，需在心电图监护下注射。 3、脑血管造影：经导管颈总动脉内注入，成人常用量一次10ml（60%），注射速度每秒不大于5ml。经导管椎动脉内注入，成人常用量一次6-10ml。 4、四肢动脉造影：经导管或经皮穿刺锁骨下动脉或股动脉注入，成人常用量10-40ml（60%），2-3秒内注完。 5、肾动脉造影：经导管注入肾动脉内，成人常用量5-10ml（60%）。 6、腹腔动脉造影：经导管注入腹腔动脉内，成人常用量30-50ml（76%），经压力注射器快速注入。 7、下肢静脉造影经皮穿刺足背或外侧浅静脉注射，成人常用量20-100ml（30%-50%）。 8、上肢静脉造影经皮穿刺前臂或手浅静脉注射，成人常用量20-50ml（30%-50%）。 9、CT增强扫描50-150ml，静脉推注或滴注。 10、排泄性（静脉）尿路造影静脉推注（常规法），成人常用量20-40ml（60%或76%）。小儿常用量按体重0.5-1ml/kg（60%或76%）。或：6个月以下5ml（60%）或4ml（76%）；6个月-12个月8ml（60%）或6ml（76%）；1岁-2岁10ml（60%）或8ml（76%）；2岁-5岁的12ml（60%）或10ml（76%）；5岁-7岁15ml（60%）或12ml（76%）；7岁-10岁18ml（60%）或14ml（76%）；10岁-15岁的20ml（60%）或16ml(76%)。 11、静脉滴注：成人常用量按体重2.2ml/kg（60%或76%），加入等量5%葡萄糖注射液，快速滴注。老年人和心脏病患者速度减慢。注：肾功能减退者在48小时内不宜重复造影。 12、逆行肾盂输尿管造影30%经输尿管导管缓慢注入，成人常用量单侧10-15ml(30%)。 13、子宫输卵管造影经宫颈口注入，10ml（76%）。 14、术中或术后T管胆管造影10ml（60%）。 15、经皮肝穿刺胆管造影20ml-40ml（60%）。

本品需在有经验的医生指导下使用。

1、对碘过敏者禁用。 2、肝肾功能减退、活动性肺结核、多发性脊髓瘤及甲亢者禁用。 3、高胱氨酸尿症者不宜作血管造影，否则会引起血栓形成或栓塞。 4、本品严禁注入脑室、颅内、椎管内蛛网膜下腔、与蛛网膜下腔交通的囊腔和瘘管。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品适用于泌尿系造影，心脏血管造影，脑血管造影，其他脏器和周围血管造影，CT增强扫描和其他各种腔道、瘘管造影，也可用于冠状动脉造影。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

可能出现恶心、呕吐、流涎、眩晕、荨麻疹等反应。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、本品和其他含碘造影剂可引起过敏反应，并有交叉过敏现象，在应用前应做碘过敏试验。 2、本品可通过胎盘并分布到胎儿组织中，造影时腹部多次接受X线曝射，对胎儿不利，孕妇使用时应权衡利弊。 3、婴儿注入后较易产生惊厥，紫绀，婴儿注入本品后易发生呼吸困难、心率缓慢、心率失常、显著疲怠。 4、使用后出现恶心、呕吐、流涎、眩晕、荨麻疹等反应时，应减慢注射速度，反应严重者停止注射。 5、由于本品具有渗透利尿作用，可使脱水状况加重，对已有脱水状况、多尿、尿少或糖尿病患者须加以注意，宜在注射前补充足量水分。 6、对诊断的干扰： （1）甲状腺功能测定，在应用本品后一周到数月内可以引起血清蛋白结合碘增高，放射性碘摄取减少，但对其他不依赖碘测定的甲状腺功能试验，如三碘甲状腺原氨酸树脂摄取试验等无影响。 （2）酚磺酞排泄试验，在肾功能严重损害时，本品可影响酚磺酞从肾排泄，接受酚磺酞排泄试验者不宜同时血管内应用本品。 （3）血液中白细胞、红细胞计数可以减少。 （4）凝血酶原时间、凝血激酶时间延长。 （5）血清转氨酶（ALT、AST）可有暂时性轻度升高。 （6）用直接法胰胆管造影后，由于本品进入胰管，血清淀粉酶可在6-18小时内出现增高。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：请参见注意事项。 8、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 9、老年用药：老年人对造影剂毒性影响较敏感，对高浓度造影剂进入体内后引起的血流动力学改变耐受性较差，使用时须注意。 10、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷