硼替佐米

硼替佐米

妥布霉素滴眼液

本品的主要成分为硼替佐米。

活性成份:妥布霉素。

江苏豪森药业集团有限公司

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

国药准字H20170016

注册证号H20140811

本品用于：

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用硼替佐米： 1、本品仅用于静脉注射给药，鞘内注射会导致死亡。 2、未经治疗的多发性骨髓瘤患者：本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于3-5秒内经静脉推注。每个疗程6周（如表1所示），共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9疗程内，每周给予本品1次（第1、8、22和29天）。两次给药至少间隔72小时。 3、本品与美法仑、泼尼松联合治疗的剂量调整： 本品与美法仑、泼尼松联合治疗的任一疗程开始之前，患者应符合以下条件：血小板计数应≥70×109/L，ANC应≥1.0×109/L；非血液学毒性应降至1级或基线水平。 4、复发的多发性骨髓瘤患者和套细胞淋巴瘤患者： （1）单药治疗推荐剂量：本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持治疗，可按标准方案给药，也可以按每周1次.连续给药4周的维持方案（第1、8、15和22天），随后是13天的休息期（第23至35天）。 （2）剂量调整以及重新开始治疗：当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性（不包括下面讨论的神经病变）时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状的到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%（例如：1.3mg/m2降低到1.0mg/m2；1.0mg/m2降低到0.7mg/m2）。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变，建议按下表推荐的调整剂量进行治疗，主治医生应根据患者实际病情选择合适的剂量调整方案。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用本品。 5、其他类型适应症的剂量详见说明书。

轻度及中度感染的患者，每4小时一次;重度感染的患者每次2滴，每小时一次。或白天滴用滴眼液，晚上使用眼膏。

对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。

常见的不良反应为眼局部的毒副作用与过敏反应，如眼睑发痒与红肿、结膜红斑，发生率低于3%；局部应用其他氨基糖类甙线抗生素也会出现这些不良反应。尚无应用妥布霉素出现其他不良反应的临床报道。但是如果将眼用妥布霉素滴眼液与氨基糖甙类抗生素全身联合用药，就应注意监测血清中总的药物浓度。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：对三种动物进行的生殖实验研究，应用妥布霉素，剂量为人体全身通常用药的33倍，未出现生育力下降或胎儿损害。但目前尚无证据确凿的有关孕妇的临床研究报告，因此孕妇只有在确实必要时才可使用本品。2.哺乳期妇女：由于哺乳时可能会产生不良反应，建议根据临床权衡利弊，或者停止哺乳或者停止用药。儿童用药：临床研究显示妥布霉素能安全、有效地应用于儿童患者。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于：

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

尚不明确。

1.体外实验显示妥布霉素对下列菌种有特殊疗效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及对青霉素耐药的菌种。链球菌：A组溶血性链球菌、非溶血性链球菌及肺炎链球菌，绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、产气大肠杆菌、奇异变形杆菌（吲哚阴性）与吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌与结膜炎嗜血杆菌、结膜炎摩拉克、Acinetobacter cal coaceticus(Herellea vaginacola)、奈瑟菌属。2.细菌敏感性实验显示，对庆大霉素耐药的菌种，对妥布霉素仍然敏感。目前尚未发现对妥布霉素有耐药性的菌属，但长期使用可能会产生细菌的耐药性。

1、应在有抗肿瘤药物使用经验的医生监督下使用，且应在使用本品的过程中频繁地监测全血细胞计数（CBC）。 2、本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。硼替佐米曾有因不慎的鞘内注射而致死亡的病例报告。因此，本品仅用于静脉注射，严禁鞘内注射。 3、使用硼替佐米治疗可能会导致周围神经病变（PN），主要影响感觉神经，但是也有伴或不伴外周感觉神经病的重度运动神经病的报告。 4、在单药治疗多发性骨髓瘤的II期和III期试验中，低血压（直立性或体位性及未特殊说明的低血压）的发生率为11%至12%。 5、有发生急性充血性心衰或恶化，和/或发生左心室射血分数降低的报告，其中包括无左心室射血分数降低风险或危险系数极低患者的报告。 6、对于那些同时使用多种其它药物的患者和有严重基础疾病的患者有罕见的急性肝功能衰竭的报告。 7、曾有患者发生病因不明的急性弥漫性浸润性肺部疾病的报告，例如非感染性肺炎、间质性肺炎、肺浸润性和急性呼吸窘迫综合症（ARDS）。 8、硼替佐米治疗的患者曾报告出现PRES。PRES是一种罕见的、可逆的神经障碍，可表现为癫痫发作、高血压、头痛、昏睡、意识模糊、失明以及其他视觉和神经障碍。 9、使用本品治疗可能引起恶心、腹泻、便秘和呕吐，有时需要使用止吐药和止泻药治疗。如果患者脱水，应补充体液和电解质。 10、因为本品是细胞毒性药物，并且可以快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。 11、本品通过肝酶代谢，在中重度肝功能损伤患者体内的暴露会增加。此类患者在使用本品治疗时应降低起始剂量并应严密监测其毒性。 12、本品会引起疲劳、头晕、昏晕或视力模糊。故出现上述症状的患者，不建议驾驶及操作机械。 13、在使用本品治疗期间，建议患者使用有效的避孕措施，并且避免哺乳。 14、在多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤治疗方面，尚未确定本品在儿童患者中的安全性和疗效。 15、在接受硼替佐米治疗的患者中，≥65岁与年轻患者在安全性和疗效上没有总体差异；但不排除一些多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤老年患者对硼替佐米的敏感性更高。

1.不能用于眼内注射。局部用氨基糖甙类抗生素可能会产生过敏反应。如果出现过敏，应停止用药。 2.与其他抗生素一样，长期应用将导致非敏感性菌株的过度生长，甚至引起真菌感染。如果出现二重感染，应及时给予适当的治疗。