硼替佐米

硼替佐米

醋酸甲羟孕酮片

本品的主要成分为硼替佐米。

本品主要成分为：醋酸甲羟孕酮。化学名称: 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

江苏豪森药业集团有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

国药准字H20170016

注册证号H20140648

本品用于：

本品用于治疗下列疾病： 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用硼替佐米： 1、本品仅用于静脉注射给药，鞘内注射会导致死亡。 2、未经治疗的多发性骨髓瘤患者：本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于3-5秒内经静脉推注。每个疗程6周（如表1所示），共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9疗程内，每周给予本品1次（第1、8、22和29天）。两次给药至少间隔72小时。 3、本品与美法仑、泼尼松联合治疗的剂量调整： 本品与美法仑、泼尼松联合治疗的任一疗程开始之前，患者应符合以下条件：血小板计数应≥70×109/L，ANC应≥1.0×109/L；非血液学毒性应降至1级或基线水平。 4、复发的多发性骨髓瘤患者和套细胞淋巴瘤患者： （1）单药治疗推荐剂量：本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持治疗，可按标准方案给药，也可以按每周1次.连续给药4周的维持方案（第1、8、15和22天），随后是13天的休息期（第23至35天）。 （2）剂量调整以及重新开始治疗：当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性（不包括下面讨论的神经病变）时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状的到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%（例如：1.3mg/m2降低到1.0mg/m2；1.0mg/m2降低到0.7mg/m2）。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变，建议按下表推荐的调整剂量进行治疗，主治医生应根据患者实际病情选择合适的剂量调整方案。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用本品。 5、其他类型适应症的剂量详见说明书。

给药途径：口服。本品须在有经验医生指导下服用。 乳腺癌：推荐每日 500-1500mg，甚至每日高达 2g （大剂量可分成每天 2-3次用药）。 子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。

应用孕激素治疗偶见或罕见以下不良反应，按照不良反应的严重程度而非发生频率依次罗列如下： 免疫系统异常 超敏反应（如过敏反应和过敏样反应、血管性水肿） 内分泌异常 肾上腺皮质激素样作用（如类库欣综合征）、长期无排卵 代谢和营养异常 水肿/液体潴留、体重变化、糖尿病恶化 精神异常 意识模糊、抑郁、欣快、性欲改变、失眠、神经质 神经系统异常 抑郁、头晕、头痛、集中力缺失、嗜睡、脑梗塞、肾上腺素样反应（手细颤、出汗、夜间小腿痛性痉挛） 眼部异常 视觉障碍、糖尿病性白内障、视网膜血栓形成 心脏异常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心动过速 血管异常 血栓栓塞疾病、潮热 呼吸道、胸部及纵膈异常 肺栓塞 消化道异常 便秘、腹泻、口干、恶心、呕吐 肝胆异常 黄疸 皮肤和皮下组织异常 痔疮、脱发、多毛症、瘙痒症、皮疹、荨麻疹 肾脏和泌尿系统异常 糖尿 生殖系统和乳腺异常 异常子宫出血（不规律、增加、减少）、闭经、宫颈糜烂、乳溢、乳房痛 全身异常和给药部位不适 疲劳、注射部位反应、不适、发热 实验室检查 宫颈分泌物改变、食欲改变、肝功能异常、白细胞和血小板计数升高、高钙血症、糖耐量下降、血压升高

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：本品禁用于妊娠女性。一些报告提出在某些特定情况下，妊娠早期宫内暴露于孕激素类药物与胎儿生殖器异常有关。如果患者在使用本品时妊娠，则应被告知本品对于胎儿的潜在危害。2.哺乳：本品及其代谢产物可以分泌在乳汁中。虽尚无证据提示这将对被哺乳婴儿带来任何危害，仍建议在使用醋酸甲羟孕酮片治疗期间避免哺乳。儿童用药：不适用于儿童。老年用药：没有证据显示老年患者与年轻患者相比在药物代谢方面存在差异。因此，相同的剂量、禁忌和注意事项适用于每个年龄组。

本品用于：

本品用于治疗下列疾病： 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。

尚不明确。

1、应在有抗肿瘤药物使用经验的医生监督下使用，且应在使用本品的过程中频繁地监测全血细胞计数（CBC）。 2、本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。硼替佐米曾有因不慎的鞘内注射而致死亡的病例报告。因此，本品仅用于静脉注射，严禁鞘内注射。 3、使用硼替佐米治疗可能会导致周围神经病变（PN），主要影响感觉神经，但是也有伴或不伴外周感觉神经病的重度运动神经病的报告。 4、在单药治疗多发性骨髓瘤的II期和III期试验中，低血压（直立性或体位性及未特殊说明的低血压）的发生率为11%至12%。 5、有发生急性充血性心衰或恶化，和/或发生左心室射血分数降低的报告，其中包括无左心室射血分数降低风险或危险系数极低患者的报告。 6、对于那些同时使用多种其它药物的患者和有严重基础疾病的患者有罕见的急性肝功能衰竭的报告。 7、曾有患者发生病因不明的急性弥漫性浸润性肺部疾病的报告，例如非感染性肺炎、间质性肺炎、肺浸润性和急性呼吸窘迫综合症（ARDS）。 8、硼替佐米治疗的患者曾报告出现PRES。PRES是一种罕见的、可逆的神经障碍，可表现为癫痫发作、高血压、头痛、昏睡、意识模糊、失明以及其他视觉和神经障碍。 9、使用本品治疗可能引起恶心、腹泻、便秘和呕吐，有时需要使用止吐药和止泻药治疗。如果患者脱水，应补充体液和电解质。 10、因为本品是细胞毒性药物，并且可以快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。 11、本品通过肝酶代谢，在中重度肝功能损伤患者体内的暴露会增加。此类患者在使用本品治疗时应降低起始剂量并应严密监测其毒性。 12、本品会引起疲劳、头晕、昏晕或视力模糊。故出现上述症状的患者，不建议驾驶及操作机械。 13、在使用本品治疗期间，建议患者使用有效的避孕措施，并且避免哺乳。 14、在多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤治疗方面，尚未确定本品在儿童患者中的安全性和疗效。 15、在接受硼替佐米治疗的患者中，≥65岁与年轻患者在安全性和疗效上没有总体差异；但不排除一些多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤老年患者对硼替佐米的敏感性更高。

本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用，且患者须进行定期随访。 ·应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查，明确诊断。 ·在送检子宫内膜或宫颈组织时，应告知病理学家（实验室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液体潴留，因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有临床抑郁治疗史的患者，在接受本品治疗时应受到密切监测。 ·某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。 ·应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平： a. 血浆/尿类固醇（如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮） b. 血浆/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素结合球蛋白 ·如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛，在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变，则应立即停药。 ·虽然应用醋酸甲羟孕酮与诱发血栓栓塞性疾病并无明确因果关系，但不推荐本品用于任何具有静脉血栓栓塞（VTE）病史的患者。对于接受本品治疗时发生VTE 的患者，建议停用本品。 ·本品可能会引起类库欣综合征。 ·某些接受本品治疗的