醋酸锌

醋酸锌

司莫司汀胶囊

本品主要成分为醋酸锌。

主要成份为:司莫司洒。

南京长澳制药有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20060967

国药准字H33020804

本品用于维持治疗肝豆状核变性，且已经开始使用整合剂治疗的患者。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、在成年中推荐剂量为50mg，3次/日，空腹服用，在进餐前至少1h或进餐后2h后服用。 2、10岁以上儿童及妊娠期妇女，25mg，3次/日的剂量有效，如效果不好，可增加至50mg，3次/日，空腹服用，在进餐前至少1h或进餐后2h后服用。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

1、对本品过敏者禁用。 2、10岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。 3、锌可经乳汁分泌，导致婴儿铜缺乏，哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品用于维持治疗肝豆状核变性，且已经开始使用整合剂治疗的患者。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品的临床经验有限，使用硫酸锌治疗肝豆状核变性的不良反应包括胃刺激症状、ALP升高、淀粉酶和脂肪酶升高。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、本品不用于有症状的肝豆状核变性患者初始治疗，因为锌诱导增加小肠上皮细胞金属硫蛋白和阻断铜的摄取需要一定的时间。有症状的患者应使用整合剂开始治疗，在初始治疗过程中，因铜存储的动员，神经功能可能出现恶化。旦初始治疗完成，患者病情稳定，即可开始本品的治疗，同时根据患者的情况，可继续或停止初始治疗。 2、治疗过程中应监测患者的症状和24h尿铜。尿铜可精确反映未经螯合剂治疗患者体内铜的状态。医师应知道，经整合剂（青霉胺、曲恩汀）治疗的患者的尿铜常常升高，而足够的锌治疗可逐渐使尿铜水平降低至≤125μg/24h。 3、适当的时候对神经精神情况（包括语言功能）、肝功能(包括转氨酶、胆红素）进行评价。 4、如有可能，可给予患者[64CU]，口服后1-2h，随粪便排泄的放射性小于给药剂量1.2%，说明患者治疗效果很好。 5、24h尿锌水平可反应本品的治疗的效果。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。