美索巴莫

美索巴莫

枸橼酸西地那非片

本品主要成分为美索巴莫。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

南京白敬宇制药有限责任公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H32025528

国药准字H20150002

本品用于急性肌肉骨骼性疼痛（如关节肌肉损伤、腰肌劳损、坐骨神经痛等症）时静养、物理治疗等疗法的辅助治疗以缓解不适症状。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 美索巴莫片、美索巴莫分散片：口服，一次1片，一日3-4次，饭后服用。 美索巴莫胶囊：口服，1次0.75-1.0g（3-4粒），一日3次，饭后服用，或遵医嘱。 美索巴莫注射液： 1、静脉推注：病人在静卧条件下，缓缓推注，给药速度每分钟不得超过3ml，注射后应至少休息10-15分钟。 2、静脉滴注：配于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注。滴速不宜过快，1.0g的稀释量不应超过250ml。稀释后的混合液不能冷藏。 3、使用剂量和次数根据病情和治疗效果来决定。成人一次使用剂量为1.0g，一日最大剂量为3.0g，连续使用不得超过3天。轻度病例静注后应改为口服给药以维持治疗。严重病例或手术后不适合口服给药时，每8小时给药一次，达每日3g的最大剂量，连续使用不能超过3天。若病情持续，在停药48小时后可再重复给予一个疗程。

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40％)、肝脏受损(如肝硬化，增加80％)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时

美索巴莫片、美索巴莫分散片、美索巴莫胶囊：对本品及其成分过敏者禁用。 美索巴莫注射液： 1、本品以聚乙二醇300为溶媒，它可以加重肾功能不全患者原有的酸毒症和尿素的积蓄，因此禁用于肝、肾功能障碍者。 2、孕妇及哺乳期妇女禁用。 3、对本品过敏者禁用。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

本品用于急性肌肉骨骼性疼痛（如关节肌肉损伤、腰肌劳损、坐骨神经痛等症）时静养、物理治疗等疗法的辅助治疗以缓解不适症状。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

国外文献报道，使用美索巴莫出现过以下不良反应： 1、全身症状：过敏反应、血管神经性水肿、发热、头痛。 2、心血管系统：心动过缓、面红、低血压、晕厥、血栓性静脉炎。 3、消化系统：消化不良、黄疸（包括胆汁性黄疸）、恶心和呕吐。 4、血液淋巴系统：白细胞减少。 5、免疫系统：超敏反应。 6、神经系统：健忘、迷糊、复视、眩晕或头晕、困倦、失眠、轻度肌肉不自主运动、眼球震颤、镇静、癫痫（包括癫痫大发作）、晕头转向。 7、皮肤和感觉：视力模糊、结膜炎、鼻塞、金属味觉、瘙痒、皮疹和风疹。

美索巴莫片、美索巴莫分散片、美索巴莫胶囊： 1、老年患者、肝肾功能损伤者其清除率降低，药物的消除半衰期有所延长，应慎用本品。 2、服药期间不宜操作机动车辆和机械设备。 3、由于本品可能抑制中枢神经系统，因此服用酒精或其他中枢神经抑制剂时应慎用本品。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品对生育力和胎儿的影响尚不明确，有本品子宫内暴露导致胎儿畸形的报道，因此孕妇一般禁用。本品是否通过乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女避免使用。 5、儿童用药：儿童用药的安全有效性尚不明确。 6、老年用药：老年患者注意适当减量。 7、药物过量： （1）本品急性中毒的信息有限。过量常发生在与酒精或其他中枢抑制剂合用的情况，主要症状为恶心、困倦、视力模糊、低血压、癫痫发作和昏迷、国外上市后监测资料曾有单用本品或合用中枢抑制剂、酒精或精神科药物出现死亡的报道。 （2）药物过量的处理包括对症和支持治疗。支持治疗包括维持气道畅通、监测尿量和生命体征，必要时进行静脉输液。血液透析是否有效尚不明确。 美索巴莫注射液： 1、本品性状发生改变时，禁止使用。 2、本品在加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中稀释混合后不得冷藏。 3、注射时需仔细操作避免药液渗出血管外引起不必要的伤害。 4、用药期间不得从事操作机械或驾驶机动车辆等。 5、静脉注射速度不宜过快。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 7、儿童用药：本品在治疗儿科患者的安全性和有效性尚不明确，经验剂量和管理，可专门用于儿科的破伤风患者。 8、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 9、药物过量：经常过量使用美索巴莫并与乙醇或者其它中枢神经系统镇静剂合用会致以下反应：恶心、呕吐、嗜睡、视力模糊、低血压。他们的主要征兆是嗜睡，处理方法是对症治疗即可。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案， 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎，PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能紧加。在部分思者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕头昏昏厥) (见[药物相互作用] )。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前,应已经达到a受体阻港剂治疗稳定状态，单独服用a受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加，接受a受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用， 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受a受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着a受体阻滞剂剂量的逐步增加， 可能进步降低血压，联合应用PDE5抑制剂与受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高